Determinar la situación de la unidad del servicio de Ortopedia de Mujeres y Cirugía Cardíaca, del Hospital San Juan de Dios (página 7)
Enviado por Ana Gabriela Villarreal Vásquez
Absorción
Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo, se afecta por las concentraciones intragástricas y el pH.
Distribución
Su distribución se da en todos los órganos. Este fármaco se administra por vía oral, y se metaboliza por el hígado. Luego pasa ser distribuido al torrente sanguíneo, y es asimilado por los diferentes órganos del cuerpo. Su excreción se da a través de la orina y en mínimas cantidades por las heces.
Reacciones y riesgos
En ciertas ocasiones, un ligero sangrado gastrointestinal, pero con el tiempo, puede producir un déficit de hierro. Su consumo prolongado puede producir también úlceras gástricas. En su forma comercial, no se debe administrar en niños menores de 12 años que padezcan gripe o varicela (debe usarse paracetamol); y/o 'revolver' con otros salicilatos, ya que puede conducir al Síndrome de Reye, enfermedad rara, pero muy grave.
Su ingesta abusiva produce "Nefritis", que son los procesos inflamatorios y/o disfuncionales del riñón.
Alfentanilo
El alfentanilo es un fármaco analgésico sintético de origen opioide, de corta duración y que se usa generalmente por vía parenteral. Es comúnmente usado como anestésico durante la cirugía. Es un análogo del Fentanilo pero con sólo un 10-20% de potencia.
Comparado con otros fármacos de su misma clase, el alfentanilo produce menos complicaciones cardiovasculares, pero provoca mayor depresión respiratoria. Debido a su tiempo de vida medio más corto es más usado que otros mórficos incluso en cirugía de larga duración, debido a su más rápida eliminación
Buprenorfina
Buprenorfina es un fármaco del grupo de los opiáceos. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la década de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colman como analgésico, con el nombre comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina, la heroína, etc, su aparición data a partir de 2001.
Farmacología y farmacocinética
Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0.2 – 0.6 mg IM de buprenorfina, equivalen a 5 – 15 mg IM de morfina). Además su efecto es más prolongado. La depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a la de la morfina.
La buprenorfina se admnistra por vía intramuscular, intravenoso, sublingual y transdérmica con el uso de parches. Se metaboliza por vía hepática. Su absorción es lenta, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas de su administración. Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto analgésico de 6 a 8 horas.
Cuando se usan dosis más elevadas para tratar pacientes con dependencia, la buprenorfina se mantiene efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse casos de hasta 72 horas.
Indicaciones
La buprenorfina está indicada en los siguientes casos:
En el tratamiento del dolor moderado o severo.
Como analgesia pre o post-operatoria.
En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como la heroína.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que más frecuentemente se han observado son:
Estreñimiento
Cefalea
Insomnio
Astenia
Somnolencia
Náuseas y vómitos.
vértigo
Hipotensión
Sudoración
Depresión respiratoria.
La aparición de estas manifestaciones dependerá también del tipo de paciente y del nivel de tolerancia con los opioides.
Diclofenaco
El diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un AINE (antiinflamatorio no esteroideo) usado para reducir inflamaciones y como analgésico, reduciendo desde dolores causados por heridas menores hasta dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales.
Mecanismo de acción
El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8 horas) es generalmente mucho mayor que el corto lapso indicado en los productos comerciales. Esto puede deberse en parte a una concentración elevada del fármaco en los fluidos sinoviales.
Indicaciones
El diclofenaco es usado para padecimientos músculo-esqueléticos, en especial artritis (artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis anquilosante), ataques de gota y manejo del dolor causado por cálculos renales y vesiculares. Una indicación adicional es el tratamiento de las migrañas agudas. El diclofenaco es usado regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior a cirugía o tras un proceso traumático, particularmente cuando hay inflamación presente. El fármaco es efectivo contra el dolor menstrual.
El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros AINES (antiinflamatorios no esteroideos) predisponen a la aparición de úlceras pépticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposición reciben tratamiento de diclofenaco en combinación con misoprostol, un análogo sintético de las prostaglandinas que protege la mucosa gástrica en un solo producto (Arthrotec®, Artrotec® en países de habla hispana).
Contraindicaciones
Historia de reacciones alérgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) seguidas al uso de Aspirina(r) u otros AINEs.
Tercer trimestre de embarazo.
Ulceración estomacal y/o duodenal activa.
Sangrado gastrointestinal.
Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa.
Severa insuficiencia hepática
Severa insuficiencia renal
Cuidado especial se debe tener en pacientes con sangrado severo
Efectos secundarios.
ulceraciones o sangrado
Poco frecuente es la depresión de la médula ósea
Daño renal y hepático ocurren infrecuentemente, aunque son usualmente reversibles.
Formas farmacéuticas
Voltarén y Voltarol contienen sales de sodio de diclofenaco.
El ibuprofeno
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente para el alivio sintomático del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental, dolor muscular (mialgia), molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve, síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos). También se usa para tratar cuadros inflamatorios, como los que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa. Se utiliza más que el ácido acetilsalicílico ya que irrita menos el estómago y no es anticoagulante.
Efectos secundarios
En general es bien tolerado. Ocasionalmente, se presentan: dolor de cabeza, mareos, dolor de estómago, vómitos, estreñimiento, diarrea. Puede producir gastropatía, es decir, úlcera de estómago y duodeno, pero se considera que produce menor daño al estómago que otros antiinflamatorios no esteroideos (como el ácido acetilsalicílico).
Indicaciones
Las indicaciones clínicas aprobadas para el ibuprofeno incluyen:
Artritis reumatoidea
Osteoartritis
Artritis reumatoidea juvenil
Dismenorrea primaria
Fiebre
Cialgias y lumbocialgias
Alivio del dolor agudo o crónico, cuando el mismo se asocia con una reacción inflamatoria
Orquitis crónica
Se recomienda para cefalea
Meperidina
La meperidina o petidina, más conocida por el nombre comercial Dolantina® o Demerol®, es un narcótico analgésico, que actúa como depresor del sistema nervioso central, utilizado para aliviar el dolor de intensidad media o alta.
La meperidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, entre los que también se encuentra por ejemplo la metadona. Al igual que otros opioides, causa dependencia y síndrome de abstinencia si se deja de tomar de forma repentina tras varios días de administración, por lo que la dosis debe retirarse de forma gradual.
Morfina
La Morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico.
Farmacología
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. La morfina es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.
Usos medicinales
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales:
Como analgésico en hospitales para tratar dolencias:
Dolor en el infarto agudo de miocardio;
Dolor post-quirúrgico;
Dolor asociado con golpes.
Como analgésico para tratar dolencias crónicas, por ejemplo:
Cáncer;
Dolor producido por cálculo renal;
Dolor de espaldas severo.
Como anestesia general.
Como anestesia epidural.
Para cuidados paliativos.
Antitusivo para tos severa.
Antidiarreico en situaciones crónicas
Contraindicaciones
Depresión respiratoria aguda.
Pancreatitis aguda.
Fallo renal
Toxicidad química
Oxicodona
La oxicodona es un analgésico opioide, muy potente y potencialmente adictivo. Se sintetiza a partir de la tebaína.
Es efectivo por vía oral, y se comercializa en combinación con la aspirina (Percodan, Endodan, Roxiprin) o el paracetamol (Percocet, Endocet, Roxicet). Se utiliza en el tratamiento del dolor. También se comercializa como medicamento de liberación controlada (OxyContin) o de liberación rápida (OxyIR, OxyNorm).
Los principales efectos secundarios de este medicamento son:
las náuseas
el estreñimiento
La tolerancia y la dependencia aparecen tras varios meses de tratamiento, y a partir de este momento se requieren dosis cada vez mayores para obtener los mismos efectos analgésicos.
Paracetamol
El paracetamol (DCI) o acetaminofén es un medicamento con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor. Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma de cápsulas, comprimidos o gotas de administración oral. En la actualidad es uno de los analgésicos más utilizados al ser bastante seguro y no interactuar con la gran mayoría de los medicamentos.
A diferencia de los analgésicos opioides, no provoca euforia o altera el estado de humor del paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se asocia con problemas de adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia.
Tramadol
Es un analgésico de acción central de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. El tramadol se combina con los receptores opiáceos del cerebro y bloquea la transmisión de estímulos de dolor. Está indicado en el tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa.
Efectos adversos:
somnolencia
visión borrosa.
náuseas y vómitos
sequedad de boca.
ansiedad,
agitación,
nerviosismo
síntomas gastrointestinales
Antiséptico
Los antisépticos son sustancias antimicrobianas que se aplican a un tejido vivo o sobre la piel para reducir la posibilidad de infección, sepsis o putrefacción. Algunos antisépticos son auténticos germicidas, capaces de destruir microbios (bactericidas), mientras que otros son bacteriostáticos y solamente previenen o inhiben su crecimiento. Los antibacterianos son antisépticos que sólo actúan contra bacterias.
Algunos antisépticos habituales
Alcoholes
Los usados más habitualmente son etanol (60-90%), 1-propanol (60-70%) y 2-propanol/isopropanol (70-80%) o mezclas de estos alcoholes. Generalmente se les denomina "alcohol quirúrgico". Se usan para desinfectar la piel antes de poner una inyección, a menudo junto con yodina (tintura de yodo) o algún surfactante catiónico (cloruro de benzalconio 0.05 – 0.5%, clorhexidina 0.2 – 4.0% o dihidrocloruro de octenidina 0.1 – 2.0%).
Compuestos de amonio cuaternario
También conocidos como Quats o QAC's, comprenden las sustancias químicas cloruro de benzalconio (BAC), bromuro de cetil trimetilamonio (CTMB), cloruro de cetilpiridinio (Cetrim), cloruro de cetilpiridinio (CPC) y cloruro de bencetonio (BZT). El cloruro de benzalconio se usa en algunos desinfectantes preoperatorios de la piel y toallitas antisépticas. Otros desinfectantes relacionados son la clorhexidina y la octenidina.
Gluconato de clorhexidina
Un derivado de la biguanidina, usado en concentraciones de 0.5 – 4.0% solo, o en menor concentración combinado con otros compuestos, como alcoholes. Se usa como antiséptico en la piel y para tratar inflamaciones de las encías (gingivitis). Su acción microbicida es algo lenta, pero continuada. Es un surfactante catiónico, similar a los Quats.
Peróxido de hidrógeno
También llamado agua oxigenada, se usa como solución al 6% (20Vols) para limpiar y desodorizar heridas y úlceras. Las soluciones de peróxido de hidrógeno al 1% o 2% se usan generalmente en el hogar como cura básica para rasguños, etc. Sin embargo, esta forma menos potente no se recomienda para el cuidado típico de las heridas ya que la fuerte oxidización provoca la formación de cicatrices e incrementa el tiempo de curación. Una ligera limpieza con un jabón suave y agua, o enjuagar el rasguño con suero fisiológico es una opción mejor.
Yodo
Normalmente se usa en una solución alcohólica (llamada tintura de yodo) o en la solución de Lugol como antiséptico pre- y post-operatorio. No se recomienda para desinfectar heridas menores porque induce la formación de cicatrices e incrementa el tiempo de curación.Los nuevos antisépticos con yodo contienen yodopovidona/PVP-I (un yodóforo, complejo de povidona, un polímero soluble en agua, con aniones de triyodado, que contienen aproximadamente un 10% de yodo activo, con el nombre comercial de Betadine), y son bastante mejor tolerados, no afectan negativamente el proceso de curación y dejan un depósito de yodo activo, creando el llamado efecto remanente o persistente. La gran ventaja de los antisépticos con yodo es su amplio espectro de actividad antimicrobiana, ya que eliminan todos los patógenos principales y, con tiempo suficiente, las esporas, que se consideran la forma de microorganismo más dificultosa de desactivar mediante desinfectantes y antisépticos.
Mercurocromo
No reconocido como seguro y efectivo por la (FDA, Administración de Alimentos y Fármacos norteamericana) a causa de su contenido en mercurio. Otro antiséptico obsoleto conteniendo mercurio es el bis-(fenilmercurio) monohidrogenborato (Famosept).
Dihidrocloruro de Octenidina
Un surfactante catiónico derivado del bis-(dihidropiridinil)-decano, usado en concentraciones del 0.1 – 2.0%. Es similar en su acción a los Quats, pero tiene un mayor espectro de actividad. La Octenidina está actualmente incrementando su uso en Europa como QAC y substituto de la clorhexidina (debido a su acción lenta y sospechas sobre la impureza carcinógena 4-cloroanilina) en antisépticos basados en agua o alcohol para la piel, mucosa y heridas. En formulaciones acuosas, se potencia a menudo con la adición de 2-fenoxietanol.
Compuestos de Fenol (ácido carbólico)
El fenol es germicida en solución fuerte, e inhibitorio en soluciones diluidas. Se usa para el lavado aséptico de manos en preoperatorios. Usado en forma de polvo como antiséptico para bebés, espolvoreado en el ombligo para cicatrizarlo. También se usa en enjuagues bucales y pastillas para la garganta, por su efecto analgésico además de antiséptico. Ejemplo: TCP. Otros antisépticos fenólicos son los históricamente importantes, pero hoy día raramente usados (a veces en cirugía dental) timol, el obsoleto hexaclorofeno, el todavía usado triclosán y el sodio 3,5-dibromo-4-hidroxibenzenosulfonato (Dibromol).
Cloruro de sodio
Usado como limpiador general, también como enjuague bucal antiséptico. Sólo presenta un débil efecto antiséptico, debido a la hiperosmolaridad de la solución por encima del 0.9%.
Hipoclorito de Sodio
Usado antiguamente diluido, neutralizado y combinado con permanganato de potaso en la solución de Daquin. Actualmente se usa sólo como desinfectante.
ANTIANGINOSOS
Isosorbida Dinitrato
Acción Terapéutica: Vasodilatador coronario.
Indicaciones: Como preventivo en angina de pecho, insuficiencia coronaria orgánica y funcional. Tratamiento complementario de ataque anginoso.
Posología: 10 mg antes de cada comida y antes de acostarse.
Efectos Colaterales: Mareos, taquicardia, enrojecimiento de cara y cuello, dolor de cabeza, náuseas y vómitos, agitación, visión borrosa, sequedad bucal, rash en la piel.
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad a la droga, anemia severa, shock o presión sanguínea marcadamente baja y en pacientes con infarto agudo al miocardio.
Presentaciones: Envase conteniendo 60 comprimidos.
Nitroglicerina
Uso: Relajador y vasodilatador del músculo liso, dolores precordiales.
Composición: Inyectable 50 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Nitroglicerina 50 mg. Inyectable 0.5 mg.
Acción Terapéutica: Vasodilatador coronario. Antianginoso.
Indicaciones: En la profilaxis y el tratamiento de la angina de pecho. En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y crónica. Coadyuvante en cirugía, para controlar la hipertensión pre o intraoperatoria, la isquemia miocárdica o la insuficiencia cardíaca.
Posología: Vía I.V., previa dilución en suero glucosado o salino, a una velocidad de 15 a 100 mg/minuto. Monitorizar continuamente la presión arterial y frecuencia cardíaca.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
La nitroglicerina viene en pastillas sublinguales tabletas para tomar por vía oral, cápsulas o atomizadores de acción prolongada para usarse por vía oral. Las pastillas y las cápsulas de acción o de liberación prolongada se toman tres a seis veces al día. No triture, mastique ni divida las pastillas y las cápsulas de acción o de liberación prolongada. La pastilla sublingual y el atomizador se usan según sea necesario para aliviar el dolor en el tórax que ya ha comenzado o para prevenir el dolor antes de realizar aquellas actividades que se sabe podrían provocar ataques (por ejemplo, subir escaleras, actividad sexual, ejercicios pesados o temperatura fría).
La pastilla de liberación prolongada, colóquela entre la encía y el interior de la mejilla para que se disuelva. No la mastique ni trague. Si se siente mareado, siéntese después de colocar la pastilla en su boca. Trate de no tragar saliva hasta que se disuelva por completo. Las pastillas de liberación prolongada comienzan a funcionar en 2-3 minutos.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?
Dolor de cabeza (cefalea).
Sarpullido (erupciones en la piel).
Mareos.
Malestar estomacal.
Bochornos (sofocamientos por calor).
Visión borrosa.
Sensación de sequedad en la boca.
Dolor en el tórax.
Nifedipina
El nifedipina se usa para tratar la hipertensión. Relaja los vasos sanguíneos para que su corazón no tenga que bombear con dificultad. También aumenta el suministro de sangre y de oxígeno al corazón para controlar el dolor en el tórax (angina). Tomado en forma regular, este medicamento controla el dolor en el tórax, pero no lo detiene una vez que ha comenzado. El nifedipina también se usa para tratar las migrañas, la insuficiencia cardíaca congestiva y la miocardiopatía.
Efectos secundarios
cefalea (dolor de cabeza).
malestar estomacal.
mareos o náuseas.
cansancio excesivo.
bochornos (sofocamiento por calor).
pirosis (calor al estómago).
palpitaciones irregulares.
calambres musculares.
aumento del volumen del tejido de las encías alrededor de los dientes.
estreñimiento (constipación).
congestión nasal.
tos.
disminución de la capacidad sexual.
inflamación de la cara, los ojos, los labios, la lengua, los brazos o piernas.
dificultad para respirar o tragar.
desmayos.
sarpullido (erupciones en la piel).
decoloración amarillenta de la piel u ojos.
aumento de la frecuencia o de la intensidad del dolor en el tórax (angina).
ANTICOAGULANTES
Heparina
Uso: Anticoagulante, tromboembolismo venoso.
Vía de administración: S.C – I.V en bomba de infusión.
Efectos segundarios: Hemorragia, asma, rinitis, hipotensión, fiebre, erupciones cutáneas, úlceras pépticas, hematuria.
Contraindicaciones: tendencia a hemorragias, ulcera gastrointestinal, A.V.C, endocarditis bacteriana aguda.
Cuidados de Enfermería: vigilar por hemorragia, no aplicar inyecciones I.M, cuando es I.V hacer presión para retirar la vía.
Acido Acetilsalicílico
La aspirina prescripta se usa para aliviar los síntomas de la artritis reumatoide (un tipo de artritis causada por la inflamación del revestimiento de las articulaciones), osteoartritis (un tipo de artritis causada por el desprendimiento del revestimiento de las articulaciones), lupus eritematoso sistémico (un trastorno en el cual el sistema inmune ataca las articulaciones y órganos y causa dolor e inflamación), y ciertos otros trastornos reumatológicos (trastornos en los cuales el sistema inmune ataca partes del cuerpo).
La aspirina sin prescripción es usada para bajar la fiebre y aliviar el dolor leve a moderado causado por dolor de cabeza, períodos menstruales, artritis, resfríos, dolor en los dientes y dolores musculares. La aspirina sin prescripción también es usada para prevenir los ataques cardíacos en personas que han tenido ataques cardíacos o que tienen angina (dolor en el pecho que se presenta cuando el corazón no recibe suficiente oxígeno), previener los accidentes cerebrovasculares isquémicos (accidentes que se producen cuando un coágulo sanguíneos bloquea el pasaje de sangre hacia el cerebro) o miniaccidentes cerebrovasculares (accidentes que se producen cuando el fluido de sangre hacia el cerebro es bloqueado por un corto período) en personas que han tenido este tipo de accidentes o mini-accidentes cerebrovasculares en el pasado.
Efectos secundarios
Náuseas.
Vómitos.
Dolor de estómago.
Acidez estomacal.
urticarias
sarpullido (erupciones en la piel)
inflamación de los ojos, cara, labios, lengua y labios.
resoplo (respiración con un silbido inusual) o dificultad para respirar.
ronquera.
ritmo cardíaco más rápido que lo normal.
respiración rápida.
piel fría y húmeda.
pitido en los oídos.
perdida de la audición.
vómitos con sangre.
vómitos de un material parecido a granos de café.
sangre roja brillante en las heces.
heces negras o alquitranadas.
Warfarina
La warfarina se usa para prevenir la formación de coágulos o el aumento de su tamaño en la sangre y los vasos sanguíneos. Se les receta a las personas que padecen ciertos tipos de irregularidades en los latidos cardíacos, a aquéllas que tienen válvulas cardíacas protésicas (de reemplazo o mecánicas) y a quienes han sufrido un ataque al corazón. La warfarina también se usa para tratar o prevenir la trombosis venosa (hinchazón y formación de coágulos en una vena) y la embolia pulmonar (coágulo en los pulmones). La warfarina pertenece a una clase de fármacos llamados anticoagulantes ('diluyentes de la sangre'). Funciona al disminuir la capacidad de coagulación de la sangre.
La warfarina puede causar sangrado abundante que podría poner en riesgo la vida e incluso provocar la muerte. Informe a su médico si padece o ha padecido algún trastorno sanguíneo o hemorrágico, problemas de sangrado, en especial del estómago o esófago (el conducto que comunica la garganta con el estómago), intestinos, vías urinarias, vejiga o pulmones; hipertensión arterial; ataque cardíaco; angina (dolor u opresión en el pecho); enfermedades del corazón; pericarditis (inflamación del recubrimiento exterior del corazón); endocarditis (infección de una o más válvulas cardíacas); accidente cerebrovascular o mini apoplejía; aneurisma (debilitamiento o desgarramiento de una arteria o vena); anemia (número bajo de glóbulos rojos en la sangre); cáncer; diarrea crónica; o enfermedades del riñón o del hígado.
Efectos secundarios
flatulencia.
cambios en el sentido del gusto.
cansancio.
palidez.
caída del cabello.
sensación de frío o escalofríos.
urticaria.
sarpullido.
prurito.
dificultad para respirar o deglutir.
hinchazón de la cara, la garganta, la lengua, los labios o los ojos.
ronquera.
dolor u opresión en el pecho.
hinchazón de las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas.
fiebre.
infección.
náusea.
vómito.
diarrea.
pérdida del apetito.
dolor en la parte superior derecha del estómago.
coloración amarilla de la piel o los ojos.
síntomas parecidos a los de la gripe.
dolor muscular o articular.
dificultad para mover alguna parte del cuerpo.
sensación de entumecimiento, hormigueo, picazón, ardor o escalofríos. erección dolorosa del pene que dura varias horas
Dipiridamol
El dipiridamol se usa en combinación con otros medicamentos para reducir el riesgo de formación de coágulos después del reemplazo de las válvulas cardíacas. Funciona al prevenir la coagulación excesiva de la sangre. El dipiridamol viene envasado en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general se toma 4 veces al día. El dipiridamol también se usa en combinación con aspirinas para reducir el riesgo de mortalidad después de un ataque cardíaco y para prevenir otro ataque cardíaco.
Efectos secundarios
mareos.
dolor de estómago.
cefalea (dolor de cabeza).
sarpullido (erupciones en la piel).
diarrea.
vómitos.
bochornos (sofocamiento por calor).
prurito (picazón).
sangrado o moretones inusuales.
coloración amarillenta de la piel u ojos.
dolor en el tórax.
Clofibrato
Indicaciones: Su uso está indicado en trastornos metabólicos lipídicos cuando no basten medidas dietéticas después de 3-6 meses: hiperliproteinemias. También se utiliza en los casos de hiperlipidemia asociada a diabetes, retinopatia diabética exudativa.
Propiedades: Hipolipemiante. Reduce fundamentalmente los niveles de triglicéridos y de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL).
Contraindicaciones: Está contraindicado en casos de afecciones hepáticas y/o renales graves, personas con historial de colelitiasis y cirrosis biliar primaria. También está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones: Hay que tener precaución en los pacientes con cardiopatía coronaria porque se ve aumentado el riesgo de arritmia cardiaca. Al comienzo del tratamiento se deben realizar controles de lípidos plasmáticos cada 2 semanas, después cada mes. Este medicamento inhibe parcialmente la síntesis de ácidos biliares y aumenta la secreción de colesterol a la bilis, conduciendo a un aumento de la incidencia de cálculos biliares. Hay que vigilar el cuadro hemático en tratamientos prolongados.
Efectos Secundarios: Los más comunes son molestias gastrointestinales (náuseas, anorexia, pesadez de estómago). Con menor frecuencia pueden aparecer erupciones cutáneas, disminución de la libido, dolores y calambres musculares, somnolencia, fatiga, sequedad de pelo y/o piel. Aumento de los niveles de transaminasas séricas y hepatomagalia, no asociado a hepatotoxicidad.
HEMOSTATICOS
Protamina
Indicación: reversión de los efectos de la heparina.
Dosis: 1 mg de protamina por cada 100 unidades de heparina activa, IV, a < 5 mg/min.
Duración: 2 horas (dependiente de la temperatura corporal).
Eliminación: la eliminación del complejo protamina-heparina no se conoce.
Comentarios: puede causar depresión miocárdica y vasodilatación periférica con hipotensión arterial brusca o bradicardia. Puede causar hipertensión pulmonar severa, particularmente durante la derivación cardiopulmonar. El complejo protamina-heparina es antigénicamente activo. La reversión transitoria de la heparina puede ir seguida de una heparinización de rebote. Puede causar anticoagulación si se administra en exceso respecto a la cantidad de heparina circulante (controvertido). Se monitorizará la respuesta con el tiempo de tromboplastina parcial o el tiempo de coagulación activado.
Fitomenadiona (vitamina k)
Es principalmente útil para la coagulación de la sangre.Su acción previene las hemorragias internas. Colabora en el metabolismo de los huesos. Cuando el calcio se une a otra proteína, la vitamina K influye según sus niveles en la coagulación, mineralización y en la reabsorción de calcio por el riñón.En los tratamientos de osteoporosis se puede añadir vitamina K.
La vía intravenosa produce una vía más rápida, siendo mas lenta la subcutánea vía oral, la Vía IM no es tan recomendada por la producción de hematomas y si se administra debe de ser administrado a una velocidad inferior a 1 mg/min para evitar el rubor facial, constricción torácica o colapso vascular.
Síntomas carenciales de la vitamina K o Fitomenadiona
El déficit se mide por el nivel de pro trombina en sangre ya que depende exclusivamente de la vitamina K. No suele ser normal la carencia de vitamina K salvo en recién nacidos, ya que no hay síntesis bacteriana en el intestino y no posee reserva hepática, o en personas que no tienen una buena absorción intestinal de grasas, una insuficiencia biliar o una mala utilización hepática.
El consumo de algunos antibióticos (como anticoagulantes y antiepilépticos) y sulfamidas y fármacos antivitaminas provocan la inhibición de la vitamina K.Los síntomas son las hemorragias internas y externas y la fragilidad capilar con manchas rojas. Los abortos, diarreas y alteraciones óseas a largo plazo.
ACIDO AMINOCAPROICO (Amicar)
Uso: Tratamiento para desórdenes hemorragíparos por hiperfibrinolisis; profiláctico contra los sangrados subaracnoideos. Inhibe la fibrinólisis.
Dosis: IV/PO , 4-5 gr en 1 hora y después de 1 a 1.25 gr/h. Continuar por espacio de 8 horas hasta que el sangrado esté controlado. No deben darse más de 30 g en un lapso de 24 horas. Se absorbe rápidamente por vía oral.
Eliminación: Renal. El 50% se excreta sin cambios en el transcurso de 12 hrs.
Toxicidad: Una administración rápida puede provocar hipotensión arterial, bradicardia y arritmias. En la coagulación intravascular diseminada puede provocar formación de hemotrombos. No debe usarse sin antes confirmarse el diagnóstico de hiperfibrinólisis. Hay un riesgo incrementado de hipercoagulabilidad en pacientes que ingieren estrógenos.
Efectos colaterales: Hipotensión arterial, bradicardia, arritrmias, mareos, tinitus, calambres, náusea, diarreas, miopatía, rabdomiolisis, insuficiencia renal aguda.
Indicación: Hemorragia debida a fibrinolisis.
Dosis: carga de 5 g en 100-250 ml de solución fisiológica IV; mantenimiento de 1 g/h en infusión.
Efecto: Estabiliza la formación del coágulo mediante la inhibición de los activadores del plasminógeno y la plasmina.
Fármacos Adrenérgicos
Definición:
El sistema nervioso se divide en Sistema Nervioso Central y Sistema nervioso Periférico, el que a su vez se divide en el Sistema Nervioso simpático y Sistema Nervioso Parasimpático.
Los fármacos adrenérgicos actúan a nivel del SNS, actúan por tanto estimulando receptores denominados adrenérgicos localizados a nivel de membrana de la célula pos sináptica, del SNS.
Norepinefrina o Noradrenalina
Es el principal neurotransmisor fisiológico del SNS, sin embargo su vida media es muy corta, por lo que dura muy poco el efecto en el organismo, es por eso que se prefiere usar químicos análogos tratados cuyo efecto sea más prolongado, su acción es a nivel cardiovascular, aumentando la resistencia vascular periférica, la presión arterial y el gasto cardiaco.
Indicación: Útil para el tratamiento del SHOCK (de todo tipo, séptico, hipovolémico, hemorrágico, etc.) que es la caída brusca en la presión arterial.
Vía de administración: Endovenosa para que ejerza el efecto más rápidamente.
Resistencia y flujo sanguíneo
La adrenalina y la noradrenalina constriñen la mayor parte de las arterias y las venas.
Membranas mucosas
La adrenalina produce vasoconstricción en las membranas mucosas
Músculo esquelético
La inyección intraarterial de pequeñas dosis de adrenalina produce vasodilatación de los vasos sanguíneos del músculo esquelético.
Flujo sanguíneo renal
La adrenalina y la noradrenalina aumentan la resistencia total al flujo a través del riñón por una acción directa.
Epinefrina o adrenalina.
La activación ß1, aumenta la frecuencia cardiaca y la fuerza contráctil lo que se traduce en un aumento del gasto cardiaco. Es por eso que la adrenalina es de los fármacos más usados en casos de emergencia en paro cardiaco.
La activación de ß2, produce broncodilatación, por lo que se usa también en el asma, pero no de preferencia porque activa además otros receptores; la activación ß2 a nivel hepático causa elevación de los índices de glicemia.
Indicación: SHOCK ANAFILÁCTICO: Se produce por la caída brusca de la actividad cardiovascular
La epinefrina presta utilidad en situaciones de bronco espasmo, crisis aguda de asma, es muy utilizado en situaciones de paro cardiaco tiene además un efecto anestésico local; la vasoconstricción vascular provoca efectos que alargan el efecto anestésico.
Vía de administración: Vía endovenosa (para el tratamiento del shock anafiláctico), subcutánea, inhalación (aérea) en tratamiento de asma bronquial y tópica; sin embargo NO SE ADMINISTRA ORALMENTE.
Efectos adversos: Hemorragias en diversos tejidos, principalmente a nivel encefálico ya que al aumentar la presión arterial y el gasto cardiaco, podría reventar ciertos vasos que no toleren dicha tensión ejercida.
Al sobre-estimular el corazón, este puede desarrollar patología como la arritmia.
A nivel del SNC, ejerce efectos contraindicados como el estrés, la ansiedad, temblores, sobreexcitación, sudoración exagerada, frío injustificado, etc.
Dopamina
Actúa como simpaticomimético (emulando la acción del sistema simpático promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presión arterial.
Indicación: Es usada como una droga inotrópica en pacientes con shock para incrementar el gasto cardiaco y la presión sanguínea.
Vías de administración: Endovenosa
Efectos Adversos: Puede producir efectos como taquicardia o hipertensión arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, su administración como droga no afecta directamente el Sistema Nervioso Central.
Dobutamina
Es un fármaco adrenérgico sintético de acción directa; su estructura química es similar a la dopamina, exceptuando una sustitución aromática que le otorga especificidad por los receptores ß1, por lo que su acción será única y exclusivamente a nivel del corazón, aumentando el gasto cardiaco.
Indicación: Es por ende utilizado en un síndrome denominado "Falla cardiaca congestiva", que se manifiesta cuando la insuficiencia cardiaca ya no responde a otros medicamentos como la lipoxina, por lo que es un periodo terminal de la falla cardiaca.
Vías de administración:
Efectos adversos:
malestar estomacal
vómitos
sensación de cosquilleo
fiebre
calambres en las piernas
cefaleas (dolores de cabeza)
Fenilefrina
Fármaco adrenérgico de acción directa e indirecta, es el estereosiómero de la efedrina; es muy afín a receptores ?1.
Indicación: Su función más importante es como descongestionante nasal, ya que al ejercer vasoconstricción con lo que disminuye la inflamación de la mucosa nasal; favorece el drenaje de mucus, y abre las tubas uterinas. Estimula además la liberación local de vesículas con Norepinefrina
Efedrina
Se parece mucho a la fenilefrina, agonista ?1y ß2, por lo que también sirve como descongestionante nasal y como tratamiento para el asma. Se usa en casos de rinitis y asma.
Pseudoefedrina
Es el dextrógiro de la efedrina por lo que se le denomina pseudo. Tiene efectos similares a la Efedrina, sin embargo es importante destacar su acción a nivel central aumenta la concentración y permite trabajar en estados de fatiga.
Indicación: para el tratamiento del asma bronquial
Aldomet o Metildopa:
Fármaco adrenérgico de elección para tratar la hipertensión durante el embarazo, Actúa a nivel SNC en el centro vasomotor. Actúa además inhibiendo la liberación de Norepinefrina
Vía de administración: Oral
Efectos adversos:
Cefalea, bradicardia, nauseas, vomito, distención abdominal, estreñimiento, diarrea.
Terbutalina, Albuterol y Salbutamol
Son fármacos agonistas directos ß2, por lo que son ampliamente utilizados en el tratamiento del asma, ya que producen broncontricción. La Terbutalina se usa además porque mediante su efecto ß2 a nivel uterino impide las contracciones prematuras en un embarazo. Albuterol y Salbutamol son casi exclusivos para producir bronqcodilatación.
Anfetamina
Fármaco sintético adrenérgico se deriva de la Efedrina. Ejerce su acción a nivel central porque puede atravesar fácilmente la barrera Hematoencefálica.
Efectos adversos: potencian los efectos del SNS, provocando euforia.
Laxantes
La constipación es uno de los cuadros fisiopatológicos de la función intestinal sus características son las heces duras y secas o sea la falta de tono de las vías intestinales. Se puede acompañar o ser parte de muchas enfermedades o trastornos, también puede ser manifestación de una dieta inadecuada o de hábitos adecuados, pero algunos medicamentos pueden ser útiles, el grupo farmacológico de laxantes que son aquellos que aumentan la evacuación de las heces y promueven la evacuación de heces blandas. Se clasifican en:
Irritantes.
Lubricantes o suavizantes.
Expansor del bolo fecal.
Irritantes
Estos agentes (o sus metabolitos) tiene la capacidad de aumentar la motilidad intestinal, aparentemente por medio de mecanismos que incluyen tanto la inhibición de la ATPasa Na+/K+ como posiblemente un incremento de la síntesis local de prostaglandinas. Se incluyen en este grupo diversos derivados del difenilmetano (fenolftaleína, bisacodilo) y de la antraquinona (sen, cáscara sagrada, sábila, ruibarbo, áloe).
Laxantes de masa o de volumen
En general se trata de preparados de origen vegetal que son indigeribles gracias a la composición compleja de la pared celular. Estos preparados forman geles en el colon, con retención de agua luminal y concomitante aumento del peristaltismo. La mejor manera de conseguir este efecto laxante es a través del aumento del contenido de fibra dietaria (frutas, alimentos "integrales"), siendo el manejo de elección de en casos leves a moderados de constipación. Algunos preparados que actúan por este mecanismo son el bran, el psyllium y la metilcelulosa.
Laxantes salinos u osmóticos
Se trata de agentes poco o nada absorbidos desde el colon, por lo que permanecen en su luz, generando un efecto osmótico que favorece la retención acuosa luminal, con aumento concomitante de la motilidad intestinal. Entre los agentes de tipo salino se encuentran el sulfato de Magnesio (MgSO4), el hidróxido de magnesio o "Leche de Magnesia" [Mg(OH)2], el fosfato sódico (NaPO4) y el citrato de magnesio. Hay ciertos carbohidratos que gracias a su absorción insignificante pueden ocasionar el mismo efecto; entre estos carbohidratos pueden mencionarse la lactulosa, la glicerina y el lsorbitol.
Laxantes de acción surfactante o detergente
Son surfactantes aniónicos, que permiten mejor mezcla del material fecal (agua, lípidos, etc.), por lo que lo reblandecen. Estos agentes incluyen a los docusatos, los poloxámeros, los ácidos biliares (dehidrocolato) y el aceite de ricino. Es destacable el uso de ácidos biliares, puesto que se basa en su función fisiológica de emulsificación. El aceite de ricino ("aceite de castor") se metaboliza a ricinoleato en el intestino delgado, generando una acción catártica muy potente.
Aceites minerales
Mezcla de hidrocarburos alifáticos indigeribles, que facilitan la mezcla fecal por un efecto lubricante. Son poco usados.
Según su mecanismo, los laxantes tienen una rapidez de acción variable, generando grados diversos de reblandecimiento fecal, como puede verse en el siguiente esquema:
Efectos Adversos de los Laxantes
En general se derivan de su mecanismo general de acción, pudiendo causarse diversos trastornos gastrointestinales, en particular catarsis excesiva, cólicos abdominales intensos, etc. Además, en aquellos casos en los que el mecanismo de acción implica la generación de evacuaciones acuosas francas, pueden ocasionarse trastornos hidroelectrolíticos, incluyendo grados variables de deshidratación.
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Usos Clínicos Correctos de los laxantes
Pese a su uso indiscriminado por la preocupación popular acerca de lo que es un hábito intestinal adecuado, sólo hay unas pocas indicaciones incuestionables para administra estos fármacos:
– Situaciones en las que es deseable la reducción del esfuerzo defecatorio: Entre estos casos se encuentran los siguientes: Pacientes en recuperación de Infarto al miocardio o de cirugías; pacientes con lesiones dolorosas que afecten la región perianal: hemorroides, fisuras; pacientes con defectos de la pared abdominal: hernias).
– Uso antes de realizar cirugías y/o exámenes con los cuales el contenido intestinal pueda interferir.
– Usos en la remoción de tóxicos del tracto gastrointestinal, haciendo que la absorción de los mismos se minimice.
Antidiarreicos:
Los mecanismos generales de acción son los opuestos a los de los laxantes, incluyendo, por ejemplo, la disminución de la motilidad intestinal y la reducción de los efectos secretorios de las hormonas gastrointestinales. Además, puede ser importante también la adsorción de toxinas que afecten la función intestinal. Es de recalcar que, en casos de diarrea hay gran riesgo de deshidratación (sobre todo en niños), por lo que las medidas de mantenimiento hidroelectrolítico (sueros de rehidratación oral), sumadas al diagnóstico y tratamiento específicos son cruciales, incluso más que el uso de agentes antidiarreicos.
Opioides:
Inhiben la motilidad intestinal por acción central y periférica en receptores µ (aumento del tono del esfínter anal, disminución de la motilidad, aumento de la absorción hidroelectrolítica) y ä (disminución de la secreción, aumento de la absorción hidroelectrolítica). Algunos agentes son la loperamida, el difenoxilato, el elíxir paregórico (opio) y la codeína. Dada su tendencia a causar adicción, este tipo de agentes generalmente se combina con fármacos anticolinérgicos, los cuales, además de potenciar su acción, causan efectos indeseables molestos (boca seca, visión borrosa, etc.).
Anticolinérgicos:
Son capaces de disminuir las funciones secretoras y de motilidad gastrointestinal. Se usan en combinación con opioides. El prototipo de los anticolinérgicos es la atropina, pero se utilizan más la escopolamina o la homatropina.
Absorbentes:
Actuarían a través de la Absorción de agua y compuestos solubles, pudiendo tener un papel en la eliminación de toxinas bacterianas. Agentes: Caolín, pectina.
Otros agentes:
Otros fármacos con potencial efecto antidiarreico son los preparados de bismuto (por adsorción de toxinas) y el octreótido (disminución de secreciones gastrointestinales).
Los suplementos de fibra no presentan un efecto antidiarrreico propiamente dicho, pero aumentan la consistencia fecal, mejorando las sensaciones subjetivas del proceso patológico subyacente.
MEDICAMENTOS HIPOGLICEMIANTES E HIPERGLICEMIANTES
CLORPROPAMIDA
Descripción: hipoglicemiante oral, estimula la síntesis y descarga de insulina endógena en las células beta del páncreas
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2 (no insulino dependiente) junto con una adecuada dieta y ejercicio.
Contraindicaciones: embarazo, lactancia, cetoacidosiso precoma o coma diabético, diabetes mellitus tipo 1, trastornos renales o hepáticos graves, enfermedades endocrinas (precaución)
Interacción: AINES, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarinicos, inhibidores de la MAO, beta bloqueadores, diuréticos, corticosteroides, fenotiazidas, hormonas tiroideas, estrógenos y progesterona, isoniacida, alcohol, simpaticomiméticos, antagonistas del calcio, acido nicotínico, salicilatos, anticoagulantes
Reacciones adversas: cefalea, hipoglucemia, anorexia, constipación, trastorno GI, edema, anemia aplásica o hemolítica fotosensibilidad de la piel, porfiria cutánea y otras.
Nombre comercial: Diabinese
GLIBENCLAMIDA
Clasificación: Agente antidiabético oral. Es una sulfonilurea de segunda generación.
Indicaciones: Diabetes no insulino dependiente, en aquellos pacientes en quienes no es posible controlar su hiperglicemia con solo dieta. Puede ser usada también en combinación con metformina como adyuvante de la dieta y el ejercicio, en el manejo de la diabetes tipo 2. No es eficaz en pacientes que sufren diabetes tipo 1. Las sulfonilureas son eficaces solamente en pacientes cuyo páncreas es capaz de producir insulina.
Farmacología / Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe bien y rápidamente, de mucha variabilidad Inter e intraindividual. La biodisponibilidad de la glibenclamida no micronizada es menor cuando se administra con una dieta alta en grasa comparada con la que se obtiene cuando se administra en ayunas o con dieta alta en carbohidratos. La glibenclamida micronizada es mejor absorbida y su eficacia se obtiene a más baja dosis que con la glibenclamida no micronizada.
Vida Media: La biotransformación es hepática. La no micronizada (que no es bioequivalente a la micronizada) es de 6-10 horas.
Concentración sérica: Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. La no micronizada alcanza su concentración máxima en 3.4 – 4.5 horas.
Duración de la acción: 24 horas.
Precauciones:
Sensibilidad Cruzada: Puede aparecer sensibilidad cruzada con otras sulfonilureas o con medicamentos tipo tiazida.
Embarazo Reproducción:
Fertilidad: no se han realizado estudios en animales. Estudios en ratas administrándoles hasta 500 veces la dosis del humano no han evidenciado deterioro de la fertilidad.
Embarazo: No atraviesa la placenta significativamente de acuerdo a estudios "in vitro". Estudios en humanos no se han realizado. Su uso debería ser discontinuado al menos 2 semanas antes de la fecha probable del parto, por los riesgos que causan de liberación de insulina e hipoglicemia en el neonato, valorado por el médico tratante. Categoría B en embarazo.
Lactancia: No se conoce si se distribuye en leche materna.
Pediatría: Su seguridad y eficacia no se ha establecido porque hay pocos datos disponibles debido a que solamente se usa en diabetes tipo 2 y ésta es rara en población pediátrica.
Geriatría: Se debe instruir a este grupo de población sobre los síntomas tempranos de hipoglicemia. El riesgo de reacciones adversas es relativamente bajo cuando no existen otros problemas como enfermedad hepática o renal o interacción de drogas.
Riesgo Beneficio si se presenta: Alergia a las sulfonilureas, sulfonamidas o diuréticos tiazídicos. Diarrea severa o gastroparesis, u obstrucción intestinal, vómitos prolongados, condiciones que causan retraso en la absorción de alimentos (retraso en el vaciamiento gástrico o intestinal o vómitos pueden requerir modificación de la dosis de la sulfonilurea o cambios en la terapia con insulina). Si el paciente sufre problemas hepáticos (puede desarrollar hipoglicemia, porque las sulfonilureas son metabolizadas en el hígado). Condiciones que causas hiperglicemia tales como: cambios hormonales en la mujer, o fiebre alta, hipertiroidismo no bien controlado (el hipertiroidismo agrava la diabetes mellitus al incrementar las concentraciones en plasma de glicógeno, la absorción de glucosa y por deterioro en la tolerancia a la glucosa).Condiciones que causan hipoglicemia tales como: insuficiencia adrenal, no óptimamente controlada o deterioro de la función renal (el uso de sulfonilureas aumenta el riesgo de hipoglicemia prolongada con deterioro de la función renal).
INSULINA
Clasificación: Agente antidiabético, insulina.
Indicaciones: Tratamiento de diabetes mellitus insulino dependiente (tipo I), tratamiento de diabetes mellitus no insulino dependiente (tipo II) que no ha respondido al tratamiento con hipoglicemiantes orales y dieta.
Farmacología / Farmacocinética:
Absorción: La velocidad de absorción de la insulina subcutánea e intramuscular es altamente variable (hasta 50% de variabilidad inter e intraindividual).
Vida Media: 5 a 6 minutos, puede ser más larga en algunos diabéticos. La presencia de anticuerpos se unen a la insulina en circulación y prolongan su vida media biológica.
Precauciones: Sensibilidad Cruzada: Pacientes sensibles a la protamina sulfato también pueden ser sensibles a la insulina que contiene protamina.
Embarazo Reproducción: Las insulinas no atraviesan la placenta. Es de elección para el control de la diabetes en el embarazo. La glucosa materna y los anticuerpos insulínicos si la atraviesan y pueden causar hiperinsulinemia fetal y otros problemas relacionados.
Lactancia:No se distribuye en la leche materna.
Pediatría: La terapia con insulina en este grupo de pacientes es similar a la de otros grupos de pacientes.
Geriatría: La terapia con insulina en este grupo de pacientes es similar a la de otros grupos de pacientes.
Interacción con medicamentos: Alcohol, agentes B-bloqueadores, adrenérgicos, incluyendo los de uso oftálmico si se absorben, corticosteroides.
Contraindicaciones / Consideraciones Médicas:
Riesgo Beneficio: Diarrea, gastroparesis, obstrucción intestinal, vómitos, condiciones que causan disminución de absorción o mala absorción, condiciones que causan hiperglicemia o hipoglicemia.
Monitorización del Paciente: Determinación de glucosa sanguínea, determinación de peso corporal, glucosa urinaria, cuerpos cetónicos, hemoglobina glicosilada, pH sérico, potasio sérico.
Efectos Adversos Más frecuente: hipoglicemia. Rara: edema, lipoatrofia o hipertrofia en el sitio de inyección.
Información sobre dosis parenteral: el número y el tamaño de la o las dosis diarias, el tiempo de administración, la dieta y el ejercicio requiere supervisión médica. La insulina humana regular debe administrarse 30-60 minutos antes de alimento. La insulina de acción intermedia debe administrarse 1-2 veces al día. Las dosis de mantenimiento deben administrarse subcutáneamente, rotando los sitios de aplicación., para prevenir la lipodistrofia.
Adultos Adolescentes: niños: Diabetes mellitus:
Niños y adultos: 0.5-1 unidades /Kg/día en dosis divididas.
Adolescentes (en crecimiento): 0.8-1.2 unidades/Kg/día, dividido en dosis. La dosis debe ajustarse para mantener la glucosa sanguínea antes de las comidas y al acostarse: 80-140 mg/dL (niños 5 años de edad:100-200 mg/dL)
MEDICAMENTOS ANTIHEMETICOS
DIMENHIDRINATO
DESCRIPCION
El dimenhidrinato es un fármaco antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso y antiemético activo por vía oral y parenteral. Químicamente, el dimenhidrinato es un derivado de la difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte activa la que corresponde a la difenhidramina. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemético para prevenir y tratar las nauseas y vómitos asociadas a los viajes en avión o en barco y la hiperemesis gravídica. El dimenhidrinato no es eficaz en la prevención y tratamiento de las naúseas y vómitos producidos por la quimioterapia.
INDICACIONES
Tratamiento de la hiperemesis gravídica, nausea/vómitos y vértigo:
Administración oral
Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder 400 mg/dia
Ancianos: comenzar con la dosis más baja para adultos. Las personas de la tercera edad son más susceptibles a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato. No administrar durante períodos muy prolongados
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en función de la edad y del peso.
Niños de 6—12 años: 25—50 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 150 mg/día.
Niños de 2—5 años: 10—25 mg cada 6—8 horas, sin exceder los 75 mg/día
Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
Administración intramuscular o intravenosa
Adultos: 50 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 4 horas, sin exceder los 300 mg/day.
Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos, en funcíon de la edad y del peso.
Niños de 2—12 años: 1.25 mg/kg o 37.5 mg/m2 cada 6 horas, sin exceder 300 mg/día
Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
Prevención de los mareos y naúseas/vómitos asociados a los viajes en barco o avión:
Administración oral:
Adultos: Inicialmente tomar 50 mg media hora o una horas antes de comenzar el viaje. Seguidamente, tomar 50-100 mg cada 4-6 horas sin exceder los 400 mg/día
Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato
Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en funcíon de la edad y del peso.
Niños de 6-12 años: se recomiendan dosis de 25 a 50 mg cada 6-8 horas sin exceder los 150 mg/día
Niños de 2-6 años: las dosis recomendadas son de 10-15 mg cada 6-8 horas, sin exceder los 75 mg/día
Infantes and neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
INTERACCIONES
El dimenhidrinato puede causar una falsa elevación de los niveles plasmáticos de teofilina cuando esta se determina mediante inmunoensayo, dado que contiene en su molécula 8-cloroteofilina como parte inactiva.
Aunque la actividad anticolinérgica de los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) suele ser mínima, a veces pueden mostrar efectos anticolinérgicos cuando se administran con fármacos que tienen esta propiedad, como la atropina o la escopolamina. Muchos autores recomiendan no utilizar conjuntamente los IMAOs y los antihistamínicos como el dimenhidrinato, que tiene igualmente un cierta actividad anticolinérgica. Otros fármacos con actividad anticolinérgica que pueden potenciar la del dimenhidrinato son los antidepresivos tricíclicos como la amitriptilina o la clomipramina, y las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc)
Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central del dimenhidrinato pueden verse acentuados cuando el fármaco se administra con otras sustancias que tienen el mismo efecto como el alcohol, los barbitúricos, los sedantes, ansiolíticos, agonistas opiáceos, hipnóticos y otros antihistamínicos H1. Sin embargo, las nuevas antihistaminas astemizol, loratadina o terfenadina no parecen potenciar los efectos depresores del SNC del dimenhidrinato
REACCIONES ADVERSAS
Debido a sus efectos antimuscarínicos, el dimenhidrinato produce somnolencia, cansancio o letargia. Estos efectos son incrementados cuando el fármaco es utilizado concomitantemente con bebidas alcohólicas o fármacos que deprimen el sistema nervioso central. Otros efectos adversos comunes sobre el sistema nervioso central debidos a los efectos anticolinérgicos de este fármaco con cefaleas, visión borrosa, tinnitus, sequedad de boca, mareos y ataxia. Los pacientes geriátricos son más susceptibles a estas reacciones adversas debido a que la actividad colinérgica endógena disminuye con la edad. En raras ocasiones se han comunicado alucinaciones o delirio, aunque el abuso de dimenhidrinato ha conducido ocasionalmente a psicosis. En los niños y ocasionalmente en los adultos puede darse una excitabilidad parádojica debido a los efectos antihistamínicos, pudiendo producirse insomnio y nerviosismo.
Los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato pueden producir un espesamiento de las secreciones bronquiales con jadeos y tirantez de pecho, especialmente en los pacientes con enfermedades pulmonares. Igualmente, los efectos cardiovasculares del dimenhidrato están asociados a sus propiedades anticolinérgicas. Estos efectos son palpitaciones, cambios electrocardiográficos (ensanchamiento del segmentps QRS) y taquicardia sinusal. Se han producido graves arritmias (algunas veces con extrasístoles o bloqueos auriculo-ventriculares) en pacientes con sobredosis de dimenhidrinato.
Los efectos adversos gastrointestinales observados más frecuetemente incluyen xerostomía, anorexia, constipación, dolor epigástrico y diarrea. Sobre el tracto genitourinario, el dimenhidrinato puede producir urgencia urinaria, disuria y retención urinaria.
Se han descrito casos de rash inespecífico, urtinaria y fotosensibilidad, y aunque muy raras veces, se ha asociado el dimenhidrinato a rash ampolloso y púrpura. La inyección intramuscular puede provocar dolor localizado.
Otras reacciones señaladas ocasionalmente han sido anemia hemolítica y porfiria aguda en pacientes con porfiria intermitente. El dimenhidrinato puede desencadenar convulsiones en pacientes con epilepsia y las sobredosis del fármaco pueden ocasionar convulsiones generalizadas.
METOCLOPRAMIDA
Farmacología:
Metoclox® estimula la motilidad del tracto gastrointestinal sin estimular las secreciones gástrica, biliar o pancreática. Sensibiliza los tejidos a la acción de la acetilcolina. Su efecto se inhibe por acción de drogas anticolinérgicas. Metoclox® incrementa el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el esfinter pilórico e incrementa el peristaltismo del duodeno y yeyuno, acelerando el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal, incrementa también el tono del esfinter esofágico inferior.
Las propiedades antieméticas son el resultado del antagonismo de los receptores centrales y periféricos de la dopamina. La dopamina produce náusea y vómito al estimular la zona en gatillo medular quimioreceptora y Metoclox® bloquea la estimulación de la zona en gatillo medular quimioreceptora por agentes como la 1 dopa o apomorfina, drogas que poseen efectos símiles a la dopamina.
Metoclox® inhibe los efectos central y periférico de la apomorfina, induce liberación de prolactina e incrementa transitoriamente los niveles de aldosterona, los cuales estan asociados con retención transitoria de fluídos. El inicio de la acción de Metoclox® es entre 1 a 3 minutos luego de una dosis IV, y 10 a 15 minutos luego de administración IM, y 30 a 60 minutos luego de una dosis oral. El efecto farmacológico persiste por 1 a 2 horas.
Indicaciones:
Reflujo gastroesofágico:
Metoclox® VO está indicada como tratamiento de corto plazo (4 a 12 semanas) para aliviar los síntomas del reflujo gastroesofágico.
Gastroparesia diabética:
Metoclox® está indicada para aliviar los síntomas del éstasis gástrico diabético agudo y recurrente: náusea, vómito, ardor epigástrico, sensación de llenura persistente después de las comidas y anorexia.
Prevención de la náusea y vómito asociados con quimioterapia oncológica:
Metoclox® inyectable indicado en profilaxis del vómito asociado a esta condición.
Prevención de la náusea y vómito post-operatorio:
Cuando la succión nasogástrica no es posible.
Procedimientos endoscópicos:
Metoclox® inyectable se utiliza para facilitar la intubación del intestino delgado en adultos y niños en quienes el tubo no pasa a través del piloro con maniobras convencionales.
Exámenes radiológicos:
Metoclox® inyectable se utiliza para estimular el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal de los medios de contraste en los casos donde el vaciamiento gástrico retardado interfiere con el exámen radiológico del estómago y del intestino delgado.
Indicaciones no aprobadas:
Metoclox® se utiliza solo o en tratamiento coadyuvante en el post-operatorio o en el ileo adinámico inducido por drogas y en la menorrea asociada con normoprolactinemia y concentraciones plasmáticas normales y bajas de gonadotrofinas.
Metoclox® es coadyuvante en el tratamiento de la artritis y cirugía de cadera. Se usa también con acetaminofen como coadyuvante en la osteoartritis y artritis reumatoidea. Mejora los síntomas gastrointestinales en pacientes con anorexia nerviosa, disminuye el volumen gástrico y el riesgo de neumonitis por aspiración. Se utiliza también en la gastroparesia no diabética, lactación insuficiente, migraña, hipotensión ortostática, úlcera duodenal y gástrica, disquinesia tardía, hipo y en el vómito que ocurre durante el embarazo.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la substancia. Cuando la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa: hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación. Feocromocitoma porque la droga puede causar una crisis hipertensiva, probablemente por liberación de catecolaminas desde el tumor. No debe ser utilizada en epilépticos o quienes reciben drogas que pueden causar reacciones extrapiramidales, porque la frecuencia y severidad de las convulsiones o reacciones extrapiramidales puede incrementarse.
Advertencias:
Puede ocurrir depresión leve a severa con ideas suicidas y suicidio en pacientes con y sin historia de depresión. En estos casos administrar evaluando el beneficio y el riesgo para el paciente. Los síntomas extrapiramidales ocurren en 1 de cada 500 pacientes tratados con dosis de 30 a 40 mg/día, en las primeras 24 a 48 horas, es más frecuentemente en niños y jóvenes adultos y aún más en pacientes que reciben dosis mayores como en la profilaxis del vómito de la quimioterapia oncológica. Los síntomas semejantes al Parkinson son más comunes en los 6 primeros meses de iniciado el tratamiento. Pacientes con Parkinson administrar con mucha precaución. Disquinesia tardía, son movimientos involuntarios potencialmente irreversibles que se desarrollan en pacientes tratados con metoclopramida. Se cree que se presenta en función de la duración del tratamiento y de la dosis utilizada.
Precauciones:
La metoclopramida puede liberar catecolaminas, por lo tanto debe usarse con precaución en pacientes con hipertensión. La administración IV no diluida debe ser lenta, en 1 a 2 minutos, lo contrario podría causar ansiedad extrema y mareo. La administración IV diluida debe realizarse lentamente en un período no menor a 15 minutos.
Interacciones:
Los efectos en la motilidad gastrointestinal son opuestos por drogas anticolinérgicas y analgésicos narcóticos. Efectos sedantes pueden ocurrir con administración conjunta con alcohol, sedantes, hipnóticos, narcóticos o tranquilizantes. La absorción gástrica de drogas puede estar disminuida (digoxina) en tanto que la absorción en el intestino delgado se puede incrementar (acetaminofen, tetraciclina, levodopa, etanol, ciclosporina). Por la gastroparesia, la insulina exógena puede actuar antes de que los alimentos dejen el estómago y puede causar hipoglicemia. Por cuanto la metoclopramida influye en la absorción, la dosis de insulina debe ser ajustada.
Carcinogénesis, mutagénesis y problemas de fertilidad:
La metoclopramida eleva los niveles de prolactina, la elevación persiste en la administración crónica. Disturbios como galactorrea, amenorrea, ginecomastia, y la impotencia han sido reportadas con drogas que elevan la prolactina.
Los tests de mutagenecidad realizados con metoclopramida fueron negativos.
Reacciones adversas:
En general la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y duración de la administración de metoclopramida. Efectos sobre el SNC: Inquietud, somnolencia, fatiga, languidez ocurren en aproximadamente 10% de los pacientes que reciben dosis de 10 mg q.i.d. Insomnio, Cefalea, confusión, vertigo o depresión mental con ideas suicida ocurren menos frecuentemente. En pacientes con quimioterapia por cáncer tratados con 1-2 mg/kg por dosis, la incidencia de somnolencia es del 70%. Existen reportes de convulsiones sin relación clara con la metoclopramida. Raramente se han reportados alucinaciones.
Reacciones extrapiramidales:
Reacción distónica aguda es la más común, ocurre en 1 de cada 500 pacientes tratados con 30-40 mg/día de metoclopramida. Síntomas: movimientos involuntarios de extremidades, gesticulación facial, torticolis, crisis oculogiras, protrución rítmica de la lengua, trismus, opistotonus, y en forma rara: estridor y disnea, posiblemente por laringoespasmo. Estos síntomas son revertidos con la administración de difenhidramina.
Síntomas similares al Parkinson:
Incluyen bradiquinesia, tremor y rigidez en rueda dentada. Disquinesia tardía caracterizada por movimientos involuntarios de lengua, cara, boca o mandíbulas y por movimientos involuntarios del tronco y/o extremidades; movimientos que pueden ser en apariencia corioatetósicos. Acatisia puede consistir en ansiedad, agitación, nerviosismo e insomnio. Estos pueden desaparecer espontáneamente o responder a una reducción de la dosis.
Disturbios endocrinos:
Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, e impotencia secundaria a hiperprolactinemia. Retención de fluídos secundarios a una elevación transitoria de la aldosterona.
Cardiovascular:
Hipo e hipertensión, taquicardia supraventricular y bradicardia.
Gastrointestinales:
Náusea y disturbios intestinales, diarrea primaria.
Hepático:
Raramente: hepatotoxicidad con ictericia y tests hepáticos alterados.
Renal:
Frecuencia urinaria e incontinencia.
Hematológico:
Pocos casos de neutropenia, leucopenia, o agranulocitosis. Metahemoglobinemia especialmente con sobredosis en neonatos.
Reacciones alérgicas:
Pocos casos de rash, urticaria o broncoespasmo, especialmente en pacientes con historia de asma. En raras ocasiones edema angioneurótico, incluyendo edema laringeo o de la lengua.
Otros:
Disturbios visuales y porfiria. Síndrome neuroléptico maligno potencialmente fatal que se caracteriza por hipertermia, alteraciones de conciencia, rigidez muscular y disfunción autonómica.
Sobredosis:
Síntomas de sobredosis: mareo, desorientación y reacciones extrapiramidales. Las drogas anticolinérgicas, antiparkinson o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas pueden ser de utilidad en el control de las reacciones extrapiramidales. Los síntomas usualmente desaparecen dentro de 24 horas. La hemodiálisis remueve pequeñas cantidades de metoclopramida. Metahemoglobinemia ocurre en prematuros y neonatos a término con sobredosis de metoclopramida (1-4 kg/día VO, IM, o IV por 1-3 o más días). La metahemoglobinemia se revierte con la administración IV de azul de metileno.
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