Temas de farmacología

"En prever está, todo el arte de salvar".

José Martí

Resumen

Desde hace algunos años muchas personas utilizan fármacos aún sin estar enfermos, tal es el caso de las vitaminas, los medicamentos neoplásicos e inmunosupresores, medicamentos de acción local, así como las particularidades de la sangre con sus componentes. El incremento de productos que se expanden a nivel mundial sin recetas médicas sitúa a la farmacología en un importante lugar del conocimiento de diversas especialidades de la sociedad. Se realizó una presente revisión bibliográfica con el objetivo de actualizarnos nacional e internacionalmente en estos temas, tan importantes para el elevar nuestro rigor científico. La sangre cumple como función principal la logística de distribución e integración sistémica, cuya contención en los vasos sanguíneos admite su distribución hacia casi todo el cuerpo. Los anestésicos locales impiden de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas. Las vitaminas son compuestos heterogéneos imprescindibles para la vida son precursoras de coenzimas, (aunque no son propiamente enzimas) grupos prostéticos de las enzimas significa, que la molécula de la vitamina, con un pequeño cambio en su estructura, pasa a ser la molécula activa. Los inmunosupresores por su parte son utilizados en la quimioterapia anticancerosa, como tratamiento paliativo más que curativo para muchas formas de cáncer. Conocer la importancia del uso racional de estos medicamentos y material biológico nos hace distinguir la preparación y actualización que debe poseer el personal medico y farmacéutico.

Introducción

La farmacología es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias químicas que ejercen sobre los organismos vivos. En un sentido más estricto se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, sea que ésas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una enfermedad. Hoy en día conocemos que los medicamentos y el material biológico son análisis de estudios entre los profesionales de la salud por su complejidad y constante revolución en el mundo. La sangre por su parte antiguamente, era considerada, según la teoría humoral, la sustancia predominante en individuos de temperamento sanguíneo. La sangre representa aproximadamente el 7% del peso de un cuerpo humano promedio. Así, se considera que un adulto tiene un volumen de sangre (volemia) de aproximadamente cinco litros, de los cuales 2,7-3 litros son plasma sanguíneo. En los humanos y en otras especies que utilizan la hemoglobina, la sangre arterial y oxigenada es de color rojo brillante, mientras que la sangre venosa y parcialmente desoxigenada toma un color rojo oscuro y opaco. Sin embargo, debido al efecto óptico causado por la forma en que la luz penetra a través de la piel, las venas se ven de un color azul. Los anestésicos locales (AL) ejercen su función por interacción directa con los receptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de la membrana. Las vitaminas fundamentales para mantener una salud sana no pueden ser sintetizadas (elaboradas) por el organismo, por lo que éste no puede obtenerlas más que a través de la ingesta equilibrada de vitaminas contenidas en los alimentos naturales, son nutrientes que junto a otros elementos nutricionales actúan como catalizadoras de todos los procesos fisiológicos (directa e indirectamente). Los inmunosupresores utilizados en la terapia contra el cáncer han revolucionado la medicina y con ello han detenido el proceso proliferativo de células malignas por lo que tienen como característica la capacidad de alterar los procesos de división celular e inhibir el crecimiento y multiplicación de estos tejidos.

OBJETIVO GENERAL

Conocer la importancia del uso racional de estos medicamentos y material biológico.

DESARROLLO

La sangre

Es un tejido fluido que circula por capilares, venas y arterias de todos los vertebrados e invertebrados. Su color rojo característico es debido a la presencia del pigmento hemoglobínico contenido en los eritrocitos. Es un tipo de tejido conjuntivo especializado, con una matriz coloidal líquida y una constitución compleja. Tiene una fase sólida (elementos formes, que incluye a los glóbulos blancos, los glóbulos rojos y las plaquetas) y una fase líquida, representada por el plasma sanguíneo.

Su función principal es la logística de distribución e integración sistémica, cuya contención en los vasos sanguíneos (espacio vascular) admite su distribución (circulación sanguínea) hacia casi todo el cuerpo.

Composición de la sangre como todo tejido, la sangre se compone de células y componentes extracelulares (su matriz extracelular). Estas dos fracciones tisulares vienen representadas por:

• Los elementos formes: son semisólidos (es decir, mitad líquidos y mitad sólidos) y particulados (corpúsculos) representados por células y componentes derivados de células.

• El plasma sanguíneo: un fluido traslúcido y amarillento que representa la matriz extracelular líquida en la que están suspendidos los elementos formes.

Los elementos formes constituyen alrededor del 45% de la sangre. Tal magnitud porcentual se conoce con el nombre de hematocrito (fracción "celular"), adscribible casi en totalidad a la masa eritrocitaria. El otro 55% está representado por el plasma sanguíneo (fracción celular).

Los elementos formes de la sangre son variados en tamaño, estructura y función, y se agrupan en:

• Las células sanguíneas, que son los glóbulos blancos o leucocitos, células que "están de paso" por la sangre para cumplir su función en otros tejidos;

• Los derivados celulares, que no son células estrictamente sino fragmentos celulares; están representados por los eritrocitos y las plaquetas; son los únicos componentes sanguíneos que cumplen sus funciones estrictamente dentro del espacio vascular.

La fisiología de la sangre está relacionada con los elementos que la componen y por los vasos que la transportan, de tal manera que:

• Transporta el oxígeno desde los pulmones al resto del organismo, vehiculizado por la hemoglobina contenida en los glóbulos rojos.

• Transporta el anhídrido carbónico desde todas las células del cuerpo hasta los pulmones.

• Transporta los nutrientes contenidos en el plasma sanguíneo, como glucosa, aminoácidos, lípidos y sales minerales desde el hígado, procedentes del aparato digestivo a todas las células del cuerpo.

• Transporta mensajeros químicos, como las hormonas.

• Defiende el cuerpo de las infecciones, gracias a las células de defensa o glóbulo blanco.

• Responde a las lesiones que producen inflamación, por medio de tipos especiales de leucocitos y otras células.

• Coagulación de la sangre y hemostasia: Gracias a las plaquetas y a los factores de coagulación.

• Rechaza el trasplante de órganos ajenos y alergias, como respuesta del sistema inmunitario.

• Homeostasis en el transporte del líquido extracelular, es decir en el líquido intravascular.

Anestésico local

Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos, dermatólogos, internistas, a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.

Características

Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligado a una amida sustituida a través de un enlace éster (como la procaína) o amina (como la lidocaína).

Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:

• Liposolubilidad

• Unión a proteínas

• El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo

• Disminución de pH tisular

• Aumento de la dosis

Clasificación

Hay dos grupos:

• Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.

• Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.

Tipos de anestesia

Existen tres tipos principales de anestesia:

Anestesia local: Sólo se elimina la sensibilidad dolorosa de una pequeña zona del cuerpo, generalmente la piel.

Anestesia locorregional: Se elimina la sensibilidad de una región o de uno o varios miembros del cuerpo. Puede ser:

a) Troncular de un nervio o plexo nervioso.

b) Neuroaxial: actúa bloqueando el impulso doloroso a nivel de la médula espinal, y a su vez puede ser:

c) Regional intravenosa o bloqueo de Bier: Técnica desarrollada por August Bier, cirujano de origen alemán, la cual consiste dejar exangüe un miembro por compresión con una venda elástica, mantenerlo en esa condición con un torniquete neumático y -finalmente- llenarlo con una solución de anestésico local, inyectada por vía venosa. Mientras el anestésico local se mantiene en el miembro que está aislado por el torniquete neumático, se distribuye por los vasos sanguíneos y actúa directamente en todos los tejidos de ese miembro. El efecto en los nervios produce la anestesia de todo el miembro, sin que el anestésico local llegue a la circulación general, gracias al torniquete. Al terminar la cirugía, se libera el torniquete para que el anestésico local remanente pase a torrente circulatorio y sea metabolizado por el organismo.

Anestesia general: Se produce un estado de inconsciencia mediante la administración de fármacos hipnóticos por vía intravenosa (Anestesia total intravenosa), inhaladora (Anestesia total inhalada) o por ambas a la vez (balanceada). Actualmente se realiza combinación de varias técnicas, en lo que se llama anestesia multimodal. Los componentes fundamentales que se deben garantizar durante una anestesia general son: hipnosis, analgesia, amnesia, control autonómico y relajación muscular. La anestesia general persigue varios objetivos:

Vitaminas

Las vitaminas (del latín vita (vida) + el griego aµµ???a???, ammoniakós "producto libio, amoníaco", con el sufijo latino ina "sustancia") son compuestos heterogéneos imprescindibles para la vida, que al ingerirlos de forma equilibrada y en dosis esenciales promueven el correcto funcionamiento fisiológico.

Las vitaminas son precursoras de coenzimas, (aunque no son propiamente enzimas) grupos prostéticos de las enzimas. Esto significa, que la molécula de la vitamina, con un pequeño cambio en su estructura, pasa a ser la molécula activa, sea ésta coenzima o no.

Los requisitos mínimos diarios de las vitaminas no son muy altos, se necesitan tan solo dosis de miligramos o microgramos contenidas en grandes cantidades (proporcionalmente hablando) de alimentos naturales. Tanto la deficiencia como el exceso de los niveles vitamínicos corporales pueden producir enfermedades que van desde leves a graves e incluso muy graves como la pelagra o la demencia entre otras, e incluso la muerte. Algunas pueden servir como ayuda a las enzimas que actúan como cofactor, tal es el caso de las vitaminas hidrosolubles.

La deficiencia de vitaminas se denomina avitaminosis, no "hipovitaminosis", mientras que el nivel excesivo de vitaminas se denomina hipervitaminosis.

Clasificación de las vitaminas

Las vitaminas se pueden clasificar según su solubilidad: si lo son en agua hidrosolubles o si lo son en lípidos liposolubles. En los seres humanos hay 13 vitaminas, 9 hidrosolubles (8 del complejo B y la vitamina C) y 4 liposolubles (A, D, E y K).

Avitaminosis: La deficiencia de vitaminas puede producir trastornos más o menos graves, según el grado de deficiencia, llegando incluso a la muerte. Respecto a la posibilidad de que estas deficiencias se produzcan en el mundo desarrollado hay posturas muy enfrentadas. Por un lado están los que aseguran que es prácticamente imposible que se produzca una avitaminosis, y por otro los que responden que es bastante difícil llegar a las dosis de vitaminas mínimas, y por tanto, es fácil adquirir una deficiencia, por lo menos leve.

Normalmente, los que alegan que es "poco probable" una avitaminosis son mayoría. Este grupo mayoritario argumenta que:

• Las necesidades de vitaminas son mínimas, y no hay que preocuparse por ellas, en comparación con otros macro nutrientes.

• Se hace un abuso de suplementos vitamínicos.

• En nuestro entorno se hace una dieta lo suficientemente variada para cubrir todas las necesidades.

• La calidad de los alimentos en nuestra sociedad es suficientemente alta.

Por el lado contrario se responde que:

• Las necesidades de vitaminas son pequeñas, pero también lo son las cantidades que se encuentran en los alimentos.

• No son raras las carencias de algún nutriente entre la población de países desarrollados: hierro y otros minerales, antioxidantes (muy relacionados con las vitaminas), etc.

• Las vitaminas se ven afectadas negativamente por los mismos factores que los demás nutrientes, a los que suman otros como: el calor, el pH, la luz, el oxígeno, etc.

• Basta que no se sigan las recomendaciones mínimas de consumir 5 porciones de verduras o frutas al día para que no se llegue a cubrir las necesidades diarias básicas.

• Cualquier factor que afecte negativamente a la alimentación, como puede ser, cambios de residencia, falta de tiempo, mala educación nutricional o problemas económicos; puede provocar alguna deficiencia de vitaminas u otros nutrientes.

• Son bien conocidos, desde hace siglos, los síntomas de avitaminosis severas. Pero no se sabe tan bien como diagnosticar una deficiencia leve a partir de sus posibles síntomas como podrían ser: las estrías en las uñas, sangrado de las encías, problemas de memoria, dolores musculares, falta de ánimo, torpeza, problemas de vista, etc.

Por estos motivos un bando recomienda consumir suplementos vitamínicos si se sospecha que no se llega a las dosis necesarias. Por el contrario, el otro bando lo ve innecesario, y avisan que abusar de suplementos puede ser perjudicial.

Hipervitaminosis y toxicidad de las vitaminas: Las vitaminas aunque son esenciales, pueden ser tóxicas en grandes cantidades. Unas son muy tóxicas y otras son inocuas incluso en cantidades muy altas.La toxicidad puede variar según la forma de aplicar las dosis. Como ejemplo, la vitamina D se administra en cantidades suficientemente altas como para cubrir las necesidades para 6 meses; sin embargo, no se podría hacer lo mismo con vitamina B3 o B6, porque sería muy tóxica.Otro ejemplo es el que la suplementación con vitaminas hidrosolubles a largo plazo, se tolera mejor debido a que los excedentes se eliminan fácilmente por la orina.

Las vitaminas más tóxicas son la D, y la A, también lo puede ser la vitamina B3.Otras vitaminas, sin embargo, son muy poco tóxicas o prácticamente inocuas.La B12 no posee toxicidad incluso con dosis muy altas. A la tiamina le ocurre parecido, sin embargo con dosis muy altas y durante mucho tiempo puede provocar problemas de tiroides. En el caso de la vitamina E, sólo es tóxica con suplementos específicos de vitamina E y con dosis muy elevadas. También se conocen casos de intoxicaciones en esquimales al comer hígado de mamíferos marinos (el cual contiene altas concentraciones de vitaminas liposolubles)

Recomendaciones para evitar deficiencias de vitaminas

La principal fuente de vitaminas son los vegetales crudos, por ello, hay que igualar o superar la recomendación de consumir 5 raciones de vegetales o frutas frescas al día.

Inmunuspresores neoplásicos

Los inmunosupresores (CITOTÓXICOS O CITOSTÁTICOS) Son agentes químicos capaces de deprimir la actividad metabólica de células cancerosas o inducir su destrucción total por acción directa o indirecta no sólo actúan sobre las células cancerosas, sino también sobre las células normales en constante proliferación.

Las indicaciones principales para el uso de los citostáticos o citotóxicos son las siguientes:

• Cuando la afección no está localizada en un tejido definido y sí diseminado por el organismo, por lo que la quimioterapia sea la única vía posible en el tratamiento.

• En el pre y posoperatorio, como auxiliar en cirugía, los niveles terapéuticos de citostáticos en sangre serían útiles ante la posible diseminación de células malignas por manipulación de la masa tumoral durante la intervención quirúrgica.

• Cuando las neoplasias se hallan en el último estadio de desarrollo y ni la cirugía, ni las radiaciones han brindado el resultado terapéutico esperado.

Reacciones adversa.

Estos fármacos se consideran el grupo de medicamentos más tóxico en la actualidad debido a su forma de actuar. Existe muy poca diferencia entre sus dosis efectiva media y su dosis letal media, por tales motivos, presentaremos agrupadas las reacciones adversas más frecuentes:

• Médula ósea. Reducción en la producción de leucocitos, eritrocitos y trombocitos, en consecuencia el paciente se vuelve anémico, vulnerable a las infecciones y a padecer estados hemorrágicos; también puede presentarse aplasia medular.

• Sistema digestivo. Náuseas, vómitos, diarreas, y pueden aparecer ulceraciones; además son manifestaciones de toxicidad la sequedad de la boca, ulceraciones de los labios y de la mucosa bucal.

• Glándulas sexuales. En el hombre producen interrupción de la espermatogénesis y en la mujer interrupción del ciclo menstrual. Son frecuentes las lesiones teratógenas en el feto, por lo que debe evitarse su uso en el embarazo.

• Piel y faneras. Alopecia, dermatitis, prurito, despigmentación de la piel.

Fármacos más representativos del grupo

La ciclofosfamida o endoxán se presenta en tabletas para administración oral y en bulbos para su administración intramuscular (IM) o endovenosa (EV). Se indica en la leucemia linfocítica aguda y crónica, enfermedad de Hodgking, mieloma múltiple, carcinoma de mama y ovario.

Antimetabolitos. Son compuestos químicos que se asemejan estructuralmente al ácido fólico o a las bases pirimídicas y compiten con éstos al inhibir la síntesis del DNA (ácido desoxirribonucleico) e interferir en la división celular.

Antibióticos. En las últimas décadas van tomando importancia en la quimioterapia anticancerosa, sustancias capaces de bloquear la síntesis y función de DNA, por provocar interferencia con la transcripción. Su acción está vinculada con la capacidad que poseen los mismos de combinarse irreversiblemente con el DNA nuclear. Entre estos medicamentos se encuentra la actinomicina que se presenta liofilizada en bulbos de 0,5 mg para su administración parenteral y en tabletas por vía oral. Se indica en el tumor de Wilms y en el de testículo.

Isótopos radiactivos. Estos preparados actúan en virtud de sus propiedades físicas y no químicas y emiten radiaciones beta o gamma que fracturan las cadenas de DNA. Isótopos radiactivos: fosfato sódico-radiactivo, oro, isótopos de yodo radiactivo

Precauciones que debemos tener presente para la administración de los inmunosupresores.

• Realizar investigaciones de laboratorio semanal o quincenalmente, con el objetivo de mantener controlados los valores hemáticos del paciente.

• Tallar y pesar sistemáticamente al paciente y anotar en la historia clínica el resultado obtenido.

• Canalizar una vena de buen calibre para evitar su extravasación.

• Observación estricta de las reacciones secundarias que pueda presentar el paciente, y comunicar rápidamente al médico, en caso de producirse dichas reacciones.

• Evitar que el paciente esté en contacto con personas que sufran infecciones, aunque sean simples. Ejemplo: gripe, virosis y otros, ya que su organismo no tiene mecanismo defensivo con que combatir éstos, debido a la leucopenia producida por la administración de los citotóxicos.

Conclusiones

Por todo lo antes expuesto podemos concluir, que la sangre, las vitaminas, los anestésicos locales e inmunosupresores neoplásicos, son de gran importancia en la práctica medica pues nos permiten aplicar una terapéutica más racional, posibilitando una relación más adecuada entre los fármacos administrados a un individuo y los efectos producidos en el organismo, enaltece nuestro nivel científico- técnico y esto, esta dado por la siguiente consideración:

El profesional de la salud nunca deja de estudiar, investigar, superarse pues las ciencias médicas es una rama que está en un continuo avance a nivel mundial.

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Autor Principal:

Yanel Paradela Marrero

Lic. Medicina Transfusional

Profesora Instructor.

Ave: 23 #4207 Bahía Honda, Artemisa

Coautora:

Geily Travieso Peña

Lic. Ciencias Farmacéuticas

Profesora Instructor.

Reparto Hermanos Castillo

FILIAL DE CIENCIAS MÉDICAS

"MANUEL PITI FAJARDO"

2012

"AÑO 54 DEL TRIUNFO DE LA REVOLUCION"