Antiandrogenos en la automedicación transexual

Introducción

La automedicación de antiandrogenos y la ingesta de medicamentos de uso exclusivo en las terapias de cáncer, se sigue utilizando en aquellas personas que se autonombran transexuales e incluso en aquellas personas a lo cual ya se les estableció el diagnostico de transexual, tienen el antecedente de haber consumido en algún momento de su vida, algún antiandrogeno por tiempo corto.

Los antiandrogenos que utilizan los autonombradas transexuales, son aquellos que actualmente se consideran dentro de los genéricos como la flutamida, no esteroide y otros de acción indirecta o secundaria, como es la espironolactona y el ketoconazol.

Solo en muy contados casos, se observan el uso de ciproterona, nilutamida, bilutamida que este último se utiliza más en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado, en combinación.

Introduction

Self-medication of antiandrogens and intake of drugs used exclusively in cancer therapy is still used in those who call themselves transsexuals and even to those which are already established diagnosis of transsexual, have a history of having at some time in their lives, some antiandrogen for short time.

Using antiandrogens are those currently considered within the generic flutamide, and other nonsteroidal indirect or secondary action, such as spironolactone and ketoconazole.

Only in a few cases, are observed using cyproterone, nilutamide, bilutamida latter is used more in the treatment of prostate cancer in combination.

Antecedentes

Todos los antiandrogenos, sean no esteroides o esteroides, son considerados hepatotoxicos y además cada uno de ellos presenta ciertas particularidades de daño en otros órganos o estructuras e incluso fulmínante (hepatitis fulminante), que ocasionan la muerte, además de cierta interacción con medicamentos y que se presenta por igual.

Los reportes de daño orgánico, algunos especialistas mencionan que depende mucho de la susceptibilidad, tolerancia, dosis, tiempo de administración y sus combinaciones, además se refiere que en otras personas, estos daños también se presentan de una manera inesperada, de fallo orgánico considerado fulminante, es decir, rápido y repentino o de efecto inmediato.

Hasta este momento se han recabado la información de algunos antiandrogenos utilizados por estas personas posibles transexuales, es decir no diagnosticadas, ya que las informaciones obtenidas por los medios ya mencionados, o en aquellas personas que acuden al servicio de urgencias por presentar ictericia de aparición rápida, se tiene el antecedente de consumo de anti andrógenos.

La flutamida ocupa el primer lugar en consumo por supuestas transexuales, pero también se tienen otros, como la ciproterona, nilutamida y los análogos, así como algunos de acción por efecto secundario antiandrogeno, como la espironolactona y ketoconazol, que se consideran de cierta actividad antiandrogena a dosis altas y toxicas

Anti andrógenos y otros más utilizados en la automedicación

Acción directa.

• Flutamida, no esteroide

• Nilutamida y bicalutamida, no esteroideo

• Ciproterona, esteroideo, derivado de la hidroxiprogesterona.

Inhibidor competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa de tipo II

• Finasterida

Por efecto secundario.

• Espironolactona. Diurético de acción leve. Antagonista de la aldosterona

• Ketoconozal. Antimicotico

Progestágenos, anticonceptivos.

• Algunos progestágenos con características "propias" de actividad antiandrogena (Solo efecto en mujer biológica):

Se incluye la Drosperinona, es un progestágeno antiandrogéno sintético análoga a la espironolactona, se prescribe asociado a estrógenos, como anticonceptivo.

Derivados de la hidroxiprogesterona, como la Clormadinona y el megestrol, se utiliza combinado, como anticonceptivo y en el tratamiento del cáncer

Antiandrogenos, que más consumen en la automedicación

• Flutamida 62%

• Espironolactona 31%

• Ciproterona 3%

• Ketoconazol 3%

• Nilutamida -1%

(Fig.1)

Desarrollo

La administración de antiandrogenos se hace necesario y son indispensables, que combinado con estrógenos, permiten la reasignación de sexo en la mujer transexual diagnosticada, solo así se permite tener todas las adversidades de feminización física, que se requiere para este "cambio", que además no permite dosis tan elevadas de estrógenos, debido a la administración de antiandrogenos, que solo así se puede llegar a la castración química de los testículos, es decir bloquear a la testosterona, que ese es uno de los objetivos del proceso de reasignación.

Uno de los problemas, está en que se debe seleccionarse el antiandrogeno que menos efectos o daños ocasione en el cuerpo humano de la persona transexual, y que difiere mucho de la persona que tiene cáncer de próstata, que no goza de un estado de bienestar de salud y que su administración de antiandrogenos forma parte de su terapia anticancerígena, es decir, "riesgo-beneficio", que de por sí ya presenta una mala calidad de vida debido al cáncer, la terapia anti androgenica, que combinado con otros procedimientos, le ofrecen más mala calidad de vida, solo supervivencia y prácticamente postrado, debido a la suma de factores condicionado por múltiples medicamentos, y otros, que tarde o temprano tendrá un desenlace fatal.

Pero comparativamente con la persona transexual, que goza de un estado de salud con bienestar de todo tipo, no podemos exponerla a los antiandrogenos "más agresivos" que ofrezcan solo efectos secundarios, que ofrecen una mala calidad de vida y su limitada participación en su entorno social, familiar, laboral y otros.

Debemos entender, que solo deben seleccionarse antiandrogenos de acción directa, que presente menos efectos secundarios negativos y además deben cumplir otros objetivos,como la castración química de los testículos, que se tenga una tolerancia y que no altere su calidad de vida cotidiana, ni físico ni mental. Ya está comprobado que todos los anti andrógenos de acción directa, son hepatotoxicos y que presentan serias interacciones con otros medicamentos de consumo habitual (paracetamol, anti ulcerosos etc.), que se suman a esta carga y ocasionan serios problemas al hígado, sea por insuficiencia o muerte hepática, sin olvidarnos de ciertas drogas, como la cocaína, mariguana, alcohol, algunos medicamentos controlados, que vienen a contribuir más daño al hígado.

Este es uno de los requisitos indispensables, que deben tomarse en cuenta para seleccionar el antiandrogeno ideal en relación a sus efectos secundarios, además hasta este momento no existe un antiandrogeno que llegue a producir un efecto completo y máximo como antiandrogeno en la castración química testicular, aun así combinado, no se logra en ocasiones este efecto y esto ya está demostrado en los pacientes de cáncer de próstata, pero en pacientes más jóvenes la reversibilidad testicular, siempre es factible y requiere ciclos constantes de antiandrogenos, sea cual fuere, solo en algunos casos con sus excepciones si se logra obtener una atrofia de testículos, pero también dependerá de varios factores que se toman en cuenta, como la sensibilidad a producir esta atrofia de testículos que ya se tiene en cada persona, debido a ciertos factores propios locales y sistémicos, es decir funcionales y orgánicos con que se nace o se adquiere a través de la vida, la edad y metabolismo.

Aun en algunas personas mayores de edad, a los 50 años de edad, presentan reversibilidad testicular y continúan sometiéndose a las terapia de ciclo anti androgéna. Por eso la orquiectomia es altamente recomendada a cualquier edad y es el único mecanismo que impide la producción de testostosterona, a excepción a la producida por las suprarrenales y que estas por salud, no deben bloquearse.

El antiandrogeno, que se utiliza actualmente en las personas transexuales diagnosticadas, es el acetato de cirpoterona y solo en porcentaje muy bajo, su uso en personas que se autonombran transexuales y el más utilizado es la flutamida, últimamente se observa el consumo de nilutamida y bicalutamida en tabletas.

En épocas pasadas se utilizó la espironolactona como el único medicamento, y era utilizado solo como auxiliar en sus protocolos, en las terapias de reasignación de sexo, en combinación con los estrógenos conjugados, debido a la no aprobación de otro tipo de antiandrogeno y otros solo exclusivo en los tratamientos de cáncer, que además se exigía la orquiectomia.

Espironolactona. (Diurético de acción leve. Antagonista farmacológico específico de la aldosterona)

La espironolactona, un sintético, antagonista de la aldosterona, antiandrógeno bloquea los receptores androgénicos, de ahí su utilidad en ciertos padecimientos como el hirsutismo y alopecia. La espironolactona 7, 10, 13, 15, 24, 29, 31, es un diurético de potencia baja y que se utiliza en ciertos edemas o problemas renales y de otro tipo, ya que a dosis muy altas, es decir, mayores a los 100 mgs, se observó, que tenía un efecto anti andrógeno en la mujer biológica, con mejora del hirsutismo, acné, alopecia y producir algunas alteraciones en su ciclo menstrual, así como el hombre biológico de producir ginecomastia, pero también ya está demostrado que existen infinidad en el comercio de medicamentos de uso común que producen ginecomastia y que esto es solo un efectos secundario negativo y no considerado como una mama real, solo afecta la glándula mamaria. Se utilizó a dosis demasiadas altas de 300-400 mgs, pensando que el efecto de la espironolactona en la reasignación de sexo (mujer transexual) producía este efecto a esas dosis altas, pero presentaron una serie de consecuencias como diuresis aumentada, deshidratación, mareos e incomodad en su vida cotidiana y en aquellos ciudades con clima arriba de los 38 grados centígrados, (sur de USA y norte de México), producían un efecto deshidratante severo con desequilibrio electrolítico importante, algunos manifestado con espasmo muscular muy doloroso y realmente los efectos antiandrogenos no eran los esperados, pero aun así se ofrecía en todas las terapias, pero también el requisito era de efectuarse la orquiectomia.

Actualmente la espironolactona, continua en México, como autoconsumo en supuestas tran sexuales, pero las investigaciones, demuestran que solo consumen dosis no mayores a los 100 mgs, debido a que se compra en genéricos con una presentación de 25 mgs por tableta y debido a esto consumen 4 tabletas al día (caja con 30 tabletas – valor 66 pesos) = 7 días de consumo, con efecto anti androgénico secundario solo empírico y no de manifestación clínica. Debido a esto, prefieren auto medicarse con la flutamida que si es un antiandrogeno, no esteroideo, es decir no derivado de la progesterona.

Flutamida (Antiandrogeno no esteroide)

La flutamida, es otro de los antiandrogenos, que más auto consumen las personas supuestas transexuales y que también en algún momento de su vida las consumen por tiempo corto, las personas transexuales diagnosticadas. Este medicamento químicamente no es un esteroide, es decir no es progestágeno como la ciproterona, pero está considerado que a pesar de su consumo a dosis bajas es considerado hepatotoxico 30 y que se ha observado hepatitis fulminante, es decir muerte hepática, aun con dosis bajas.

Las dosis de auto consumo es de 250 a 500 mgs al día, dosis suficientes para producir ciertas adversidades, pero mucho de esto está en la tolerancia y susceptibilidad de la persona, pero se observa astenia, adinamia, cansancio, fatiga y trastornos respiratorios como aumento de la frecuencia y en estados de más carga hepática, manifestaciones de hepatitis toxica y que se manifiesta clínicamente con ictericia y orina obscura, con más severidad trastornos mentales, que esto ya ocasiona un daño y peligro a la salud de las personas.

Por eso actualmente se utiliza en combinación con otros antiandrogenos en el tratamiento del cáncer de próstata 1, 2, 11, 16,17, pero estos tratamientos también dependen de los protocolos establecidos dependiendo el comportamiento y severidad de lo avanzado que este el cáncer, sin olvidarnos de otras terapias de exposición y quirúrgicas.

La flutamida es considerado por algunos oncólogos, como un citostatico y solo debe prescribirse para el tratamiento del cáncer, debido a la severidad de sus efectos para este tipo de padecimientos oncológicos. Y que es de los más utilizados de primera intención, pero debido a la intolerancia y múltiples efectos secundarios, ha venido a sustituir por el acetato de ciproterona, que es mucho mejor tolerado también por la persona transexual, que la flutamida, que además menos interacciones con otros medicamentos que algunos médicos especialistas en cáncer también prescriben como son algunos estrógenos, principalmente el dietilbestrol 11, 29 30, 32, que ofrece mejores resultados en el cáncer de próstata, pero se aprecian manifestaciones de feminización adversa.

Referencias de apoyo sobre flutamida:

• 1. Fernando García del Risco, MD, Juan Manuel Camargo, MD, Harold España Arrieta, MD. Hepatitis colestásica inducida por flutamida. Rev. Col. Gastroenterol. / 24 (4) pag. 408-412 2009.

• 2. Andrade RJ, Lucena MI, MC Fernández, F Suárez, JL Montero, E Fraga, col y. Fallo hepático fulminante asociado con la terapia con flutamida para el hirsutismo. Lancet 1999; 353: 983.

• 3. Caballería E, JV Aragó, Sanchís A. Hepatotoxicidad por flutamida. Med. Clin. (Barc.) 1994, 102: 434-438.

• 4. 4. Wysowski DK, Fourcroy JL. Flutamida hepatotoxicidad. J. Urol 1996; 155: 209-214.Fernández CM, Morano LE, Montes J, Fachal C. Fallo hepático fulminante con evolución fatal inducido por flutamida. Med. Clin. (Barc.) 1997; 108: 237-238.

Nilutamida y bicalutamida (Antiandrogeno no esteroide)

Ambos antiandrogenos 6,19, son de uso exclusivo en el cáncer de próstata avanzado, en combinación con análogos LHRH, ambos medicamentos son antiandrogenos no esteroideos, es decir no tienen actividad endocrina, por igual como la flutamida.

Por fortuna este tipo de antiandrogeno, de uso exclusivo por Oncología, lo consumen algunas personas supuestas transexuales, que no forman parte de las estadísticas y que además los efectos secundarios que se producen son con manifestaciones clínicas, que realmente no permiten una calidad de vida ya que las reacciones adversas que se presentan son constantes, como la náusea, vómitos, diarrea, astenia, adinamia, postración, fatiga severa hasta producir trastornos respiratorios severos con manifestaciones de sensación de ahogo, aumento de la frecuencia respiratoria, considerado por un trastorno intersticial o alvéolo-intersticiales, así como daño hepático, en donde se aprecia la ictericia severa que pone de manifiesta una hepatitis toxica, con insuficiencia hepática y además cardiaca.

Referencias de apoyo sobre bicalutamida y nilutamida (Anadron en México)

• Dawson L, Chow E, G. Morton. Fallo hepático fulminante asociado con bicalutamida. Urology 1997; 49: 283-4.

• Kolvenbag GJ, Blackledge GR. Actividad mundial y la seguridad de bicalutamida: una revisión sumaria. Urology 1996 0.47. (Supl. 1) :70-9.

• Moguilewsky M, Fiet J, Tournemine C. Farmacología de un antiandrógeno, Anandron (Nilutamida), que se utiliza como terapia adyuvante en el tratamiento de cáncer de próstata. J. Steroid. Biochem. 1986; 24:139-46.

• Schellhammer P, R Sharifi, Block N, Soloway M, P Venner, Patterson AL, et al. Un ensayo controlado de bicalutamida en comparación con flutamida, cada uno en combinación con la hormona luteinizante liberadora de hormona del tratamiento con análogos en pacientes con cáncer de próstata avanzado. Urology 1995; .45: 745-52

.Ketoconazol, antimicótico (anti hongos)

Vale la pena mencionar, que también existen otros productos, que también es utilizado por corto tiempo, en la mayoría de los casos como un consumo de prueba, por personas autonombradas transexuales, que así nos han hecho ver, en base a sus comunicados enviados, que el uso de ketoconazol 23,27,29, según ellas lo refieren como un medicamento, que tiene una acción indirecta o por efecto secundario, solo a dosis altas y toxicas, como antiandrogeno, pero debido a su intolerancia y las manifestaciones clínicas adversas, ha permitido su abandono.

El ketoconazol, espironolactona y ciproterona y en algunos casos la flutamida, la utilizan en las terapias del acné pustuloso, hirsutismo grave y otras manifestaciones de androgenizacion en mujeres biológicas jóvenes, combinado con hormonas.

Finasterida. Antiandrogeno periférico

Inhibidor competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa de tipo II, actualmente considerado "antiandrogeno" y su uso exclusivo para el tratamiento de la hiperplasia e hipertrofia prostática y además en bajas dosis algunos especialistas los utilizan para el tratamiento de la alopecia, con resultados controversiales en varones biológicos y más prometedores en la mujer biológica.

Por igual la finesterida y la dutestarida, se han reportado beneficios con disminución del crecimiento volumétrico de la próstata, con mejoría de los trastornos mecánicos en la micción en varones biológicos. Algunos ensayos, combinados con algún antiandrogeno, para el tratamiento rebelde de hirsutismo 21, 27

El uso de finesteride y dutestarida en el proceso de reasignación de sexo actualmente es empírico y sin fundamentos, pero a pesar de eso, lo continúan utilizando algunas personas supuestas transexuales, combinado con antiandrogenos o con anticonceptivos y/o progestágenos de depósito.

Anticonceptivos, progestágenos.

Drosperinona, clormadinona 2, y megestrol, progestágenos considerados también antiandrogenos, combinado con estrogeno y su uso como anticonceptivos y otras indicaciones, lo cual solo ofrecen un efecto antiandrogeno principalmente la drosperinona 4, 9, 25, 28, ya que se involucra como anticonceptivo en el ciclo hormonal de la mujer biológica. Por lo que en la mujer transexual su efecto antiandrogeno es muy bajo y no terapéutico o empirico, debido a que carece de órganos reproductores femeninos y por lo tanto no presenta menstruación. A excepción del megestrol 33, considerado progestágeno, que se utiliza en el cáncer de mama y endometrial,

Mencionar que la ciproterona a la dosis de 3 mgs, combinado con etinilestradiol en su presentación, tiene su uso como anticonceptivo, pero también se utiliza esta combinación para el tratamiento del acné y seborrea en la mujer biológica.

Todos los antiandrogenos, combinados con hormonas o no, tienen cambios en su acción farmacocinética, debido al tipo de raza, alimentación, edad y otros factores que permiten estos cambios en sus acciones metabólicas.

Indicación general de los anti andrógenos

Indicaciones en dermatología

• Acné y seborrea

• Hirsutismo (vello excesivo)

• Alopecia androgenética (perdida abundante de cabello hombre y mujer)

• Hidradenitis supurativa (protuberancias rojizas dolorosas en las axilas, la ingle y el área anal).

• Enfermedad de Fox-Fordyce (sudoración excesiva en axilas y genitales)

Indicaciones no dermatológicas

• Hiperplasia prostática benigna (crecimiento de la próstata)

• Carcinoma prostático metastásico

• Carcinoma de mama en varones

• Síndrome del ovario poliquístico

• Síndrome premenstrual

• Pubertad precoz

• Conducta agresiva

• Criminales sexuales y pederastas.

• Terapia combinada en la reasignación de sexo-transexualismo

Referencias de apoyo sobre acné, alopecia e hirsutismo en la mujer:

• Carmina E, Lobo RA. Una comparación de la eficacia relativa de los antiandrógenos para el tratamiento del acné en las mujeres hiperandrogénicos. Clin. Endocrinol. 2002; 57:231-4.

• Van Vloten WA, Van Haselen CW, Zuuren EJ., Gerlinger C, Heithecker R. El efecto de dos anticonceptivos orales combinados que contienen ya sea drosperinona o acetato de ciproterona en el acné y la seborrea. Cutis 2002; 69:2 S-15S.

• Yücelten D, Erenus, Gürbüz O, Durmu_o_lu F. La tasa de recidiva del hirsutismo a los 3 diferentes tratamientos antiandrógenos. J Am Acad Dermatol 1999; 41:64-8.

• Price VH, JL Roberts, M Hordinsky, EA Olsen, R Savin, W Bergfeld, et al. La falta de eficacia de finasterida en mujeres posmenopáusicas con alopecia androgenética. J. Am. Acad. Dermatol. 2000; 43:768-76.

Observaciones y conclusiones

La automedicación en personas autonombradas transexuales, de acuerdo con las investigaciones, la flutamida es el antiandrogeno que más utilizan, seguido de otros de acción secundaria o de efectos secundario como la espironolactona, que su acción principal es diurético de potencia baja, comparativamente con la hidroclorotiazida (intermedio) o furosemide (alto).

De acuerdo a sus comunicados, encuestas e investigaciones, refieren las personas supuestas transexuales no diagnosticadas, que es el único antiandrogeno que está al alcance del bolsillo de estas personas y sobre todo que se vende en genéricos y no requiere receta a pesar de las advertencias en su presentación "leyenda", considerado un citostatico por oncólogos y de todas las manifestaciones clínicas que presenta de tipo negativa e incluso es considerado como un severo hepatotoxico, aunque su propaganda niegue lo contrario y su uso principal en pacientes con cáncer de próstata.

Algunos especialistas consideran a la flutamida como un antiandrogeno puro y seguro, pero en el ámbito del transexualismo, es donde más se aprecia manifestaciones clínicas por hepatotoxicidad, es decir, ictericia y la observamos en pacientes ambulatorios y hospitalizados, aun a dosis bajas de 250 mgs, por eso debemos entender que la persona transexual, se somete también a consumir estrógenos a dosis altas terapéuticas durante el proceso de reasignación de sexo y que no podemos compáralo con aquellas personas que se someten a tratamientos con flutamida e incluso combinados con otros, para el tratamiento del hirsutismo, acné o calvicie, sabemos que en estos casos es mejor utilizar la espironolactona, si se trata de mujer biológica, que responde bastante bien a esta terapia a largo plazo.

Tenemos que mencionar, que la mayoría de las manifestaciones clínicas negativas que se presentan debido a su consumo de tipo general, también se observan en el paciente con cáncer de próstata, consuma antiandrogenos o no, sobre todo en el cáncer ya avanzado y en postración, así que realmente no se puede diferenciar un síntoma del otro, pero en los tratamientos de hirsutismo y acné, si está demostrado su uso a pesar de dosis bajas, presentan una serie de manifestaciones secundarias negativas y sobre todo intolerancia.

Aquí lo más importante de todo esto, que a la persona transexual diagnosticada, es una persona sana en base a los estudios elaborados previamente antes del proceso de reasignación sexual, que no padece cáncer de próstata, ni hirsutismo ni acné u otra manifestación de algún padecimiento en donde se sea necesario utilizar este tipo de antiandrogeno de una manera generalizada antes del proceso de reasignación sexual, es decir, la persona transexual antes de someterse al tratamiento con antiandrogenos y estrógenos, debe estar libre de cualquier padecimiento, enfermedad e incluso algún trastorno del ánimo o coexistente de enfermedad psiquiátrica, por lo que es parte de la exigencia del protocolo y que además sufre ciertas particularidades de aplicación en base a las observaciones durante su acompañamiento y seguimiento.

En base a todas las experiencias a ciertos padecimientos ya mencionados, y la respuesta en diferentes pacientes con diferentes antiandrogenos, parece ser que el único antiandrogeno, que menos efecto negativo presenta, así como una mejor tolerancia y aceptación por parte de la persona transexual diagnosticada, es el acetato de ciproterona 5, 11, 12, 14, 18, 24, 27, posee actividad progestacional y de inhibición de la secreción de gonadotrofinas. Por ello la administración de ciproterona reduce la concentración plasmática de testosterona, LH y FSH. Al acetato de ciproterona dentro del transexualismo se le identifica a los antiandrogenos (flutamida y ciproterona) como bloqueadores de la testosterona y que a pesar de ser un progestágeno (hidroxiprogesterona) esteroide, es considerado más seguro, que todos los anteriores y de acción directa y sobre todo, que le permite a la persona transexual, no alteran su vida diaria en su entorno y que las dosis suministradas son bajas y que combinado con el valerato de estradiol y además de otras recomendaciones, como es el ejercicio, alimentación especial y no consumir drogas de cualquier tipo, principalmente alcohol y tabaco.

Referencias de apoyo importante sobre Acetato de ciproterona:

• Levesque H, Manchón ND, Moore N, CE Blanckard, DP Byar, WP Jordania. La hepatitis fulminante debido al acetato de ciproterona. Lancet 1989; 1: 215-6.

• Blake JC, Sawyer AM, Dooley JS. Hepatitis grave causado por el acetato de ciproterona. Gut 1990; 31: 556-7.

• Goldenberg SL, Bruchovsky N. uso del acetato de ciproterona en el cáncer de próstata. Urol. Clin. North. Soy. 1991, 18: 111-22.

• Pavone-Macaluso M, de Voogt HJ, Viggiano G, Bertagna C, de Géry A, Hucher M, et al. Comparación de dietilestilbestrol, acetato de ciproterona, acetato de medroxiprogesterona y en el tratamiento de cáncer de próstata avanzado: J. Urol. 1986; 136: 624-31

• Hamburger C. tratamiento endocrino de la transexualidad masculina y femenina. Es: Green R, Money J, editores. La transexualidad y Reasignación de Sexo. Baltimore: John Hopkins University, 1969. p. 291 a 307.

El conocimiento y el aprendizaje por parte de la persona transexual, de todas las interacciones con otro tipo de medicamentos y alimentos, le permite un proceso de reasignación más seguro y con un mínimo de complicaciones, que debido a su aprendizaje de ciertos síntomas y signos que se puedan presentar de una manera incipiente, le permite detectar de una manera rápida y precisa, así como su resolución por parte del médico terapeuta

Queda claro, que todos los antiandrogenos mencionados son hepatotoxicos, pero también dependerá de la dosis y tiempo de administración, sobre todo los hábitos y costumbres que se tenga, pero también está demostrado que con dosis bajas de antiandrogenos, el hígado se compromete y ocasionar daño permanente e irreversible a su salud en general.

Recordemos que además se consumen dosis altas estrógenos, y que también las observaciones han demostrado que el valerato de estradiol es el más seguro, a pesar que también produce efectos secundarios de beneficio y negativos, como cualquier tipo de estrógeno, es decir, no existe uno mejor que el otro en cuanto a su feminización, pero si ya está demostrado cual es más trombo-embolizante o de producir serios trastornos metabólicos.(controversial)

Combinar un progestágeno de depósito con un antiandrogeno no esteroideo (Flutamida), como se observa en personas autonombradas transexuales, es considerado solo empírico, de riesgo severo, irreversible y de daño permanente a diferentes órganos de su cuerpo, aunque estos sean suspendidos.

También existen demasiados estudios del uso de los antiandrogenos, solos o combinados e incluso con la finesterida, espironolactona y ketoconazol en la mujer biológica, para el tratamiento de hirsutismo, acné pustuloso y algunos trastornos ginecológicos, cáncer y ovario poli-quístico. Por eso vale la pena mencionar, que los antiandrogenos son los medicamentos que tienen una acción de beneficio en la mujer biológica para ciertos padecimientos, pero también en el cáncer de próstata en el varón biológico, se han aplicado los antiandrogenos con todas sus combinaciones entre si y hasta este momento todos demuestran resultados similares.

Pero en la mujer transexual, ya está demostrado cuales son los antiandrogenos de mejor beneficio y cuales no producen un efecto real de feminización deseado, con menos efectos secundarios o de adversidades negativas, lo más importante es evitar hasta donde sea posible cambios en su metabolismo severo, los fenómenos tromboembolicos y hepatitis fulminante, que se presentan más, en la persona autonombrada transexual, que en la diagnosticada.

Debemos entender que la mujer transexual y la mujer biológica o viceversa, no son iguales, ni físicamente ni mentalmente en cuanto a su comportamiento, relacionado con sus órganos reproductores, aunque se manifiestan el mismo tipo de hormonas para ambos y cada uno en su cantidad, metabolismo y sus efectos. Y que se observa esta influencia hormonal en todas las características externas, manifestaciones clínicas físicas estructurales, órganos reproductores, metabólicas e incluso su comportamiento mental y que además también se aprecia ciertas variantes de todo tipo en diferentes razas, la edad, los hábitos de alimentación propia de su localidad y gran cantidad de factores que hacen una gran diferencia entre lo biológico físico de nacimiento a lo transexual, desde un punto de vista orgánico-corporal.

Aquí la idea, es que gran cantidad de arreglos hormonales, están elaborados o sintetizados, como los anticonceptivos y otros, que solo tiene una acción en la mujer biológica (ciclo hormonal-menstrual) y de ninguna manera ocasionan cambios que se observe clínicamente de una manera tal que efectúen un "cambio de sexo" por el consumo de algún anticonceptivo que tienen un progestágeno de actividad androgénica. También el uso de medroxiprogestrona que es utilizado por su actividad androgenica y antiestrogenica como anticonceptivo y en otros padecimientos ginecológicos, sea útil en la automedicación como una medida feminizante en la mujer transexual

Pero si es observable algunas adversidades o efectos secundarios debido al consumo de anticonceptivos en la mujer transexual y que ante un estado de ansiedad o estado somatomorfo o de tener un trastorno mental coexistente, "consideren" a esto una feminización, como la ginecomastia, retención de líquidos, adiposis en glúteo y muslos, que también estos efectos secundarios negativos son producidos por gran cantidad de medicamentos considerados no hormonales de uso habitual y en ciertas enfermedades, un ejemplo, en los casos de insuficiencia hepática por alcoholismo.

Por eso, en el proceso de reasignación de sexo, se hace necesario en la mujer transexual, el bloqueo de la testosterona con antiandrogenos y lograr la castración química testicular o efectuarse la orquiectomia, pero también aunque se efectúen este procedimiento de castración, se hace necesaria la ingesta de antiandrogenos durante su proceso de reasignación por cierto tiempo..

La administración sola de antiandrogenos no feminizan, aunque causen ginecomastia, como una adversidad o efecto negativo, la feminización solo se debe a los estrógenos. Algunas personas supuestas transexuales, consideran que la progesterona contenida en los anticonceptivos, que no todos tienen una actividad por igual, se observe un efecto de una feminización en la mujer transexual.

Los arreglos de los anticonceptivos, se elaboran de tal manera, y cada uno tiene su indicación, por eso se observa gran cantidad de progestágenos, algunos de actividad antiandrogena, antiestrogenica, "androgenica" y muchas más actividades 34, 35, 36.

Por ejemplo el uso de progestágenos inyectables como la medroxiprogesterona, tan utilizada en la automedicación, su actividad es androgénica ±, sin actividad anti-androgenica, considerado un progestágeno glucocorticoide (metabolismo). Por eso su uso en la mujer biológica es utilizado como anticonceptivo y en el tratamiento de ciertos trastornos ginecológicos propios de su aparato reproductor femenino.

El varón biológico, es más práctico y se evitan obstáculos o impedimentos de su proceso de reasignación, simplemente se efectúan la extirpación o castración quirúrgica de sus órganos reproductores, se incluye la extirpación de mamas y libremente dejan actuar a la testosterona de sustitución y por eso se observan esos logros de masculinización.

Comentar que la persona mujer transexual, cuando se somete al tratamiento combinado con antiandrogenos y estrógenos, su comportamiento, tolerancia y debido a sus cambios metabólicos, responde de una manera diferente y no podemos compararlo, con aquella persona mujer o varón biológico, que se somete a los tratamientos con antiadrogenos como tratamiento de ciertos padecimientos.

Por eso consideramos que la flutamida tiene una efectividad anti-androgenica que supera a otros antiandrogenos, pero en la mujer transexual, se observa más intolerancia y manifestaciones clínicas de hepatotoxicidad y hasta este momento de acuerdo con las observaciones, es de mejor utilidad la ciproterona, que además cubre más ampliamente su efecto antiandrogeno, cuando existe un bloqueo de la testosterona y permite una mejor utilización de los estrógenos a dosis más bajas, con el fin de evitar una gran carga hepática (sobrecarga).

Los efectos que se producen considerados negativos o secundarios, se detectan de una manera incipiente en la mujer transexual, pero en una persona con cáncer de próstata, presenta una serie de complicaciones, que es propio del comportamiento del cáncer y más en estado avanzado y que difícilmente podemos separar estas manifestaciones clínicas, que nos permitan un estudio comparativo con la mujer transexual del comportamiento del antiandrogeno, pero si se observa cual antiandrogeno es mejor tolerado que otro y que presente una manifestación clínica, como un objetivo a lograr en el proceso de reasignación de sexo, como es la feminización corporal, la castración química testicular y otras más manifestaciones de beneficio, solo así podemos considerarlo como más seguro, sin olvidar que la respuesta de los antiandrogenos mucho dependerá de la raza, edad, sexo, metabolismo, alimentación y de múltiples factores que se suman.

Riesgo hepatico

• Hepatitis fulminante: Flutamida + de 500mgs, ciproterona + de 100 mgs, bicalutamida + de 50 mgs diarios.

• Hepatitis colestatica: Ciproterona, flutamida, bicalutamida + de 50 mgs

• Insuficiencia cardiovascular: Accidente cerebrovascular: Ciproterona. Flutamida,

• Neumonitis intersticial: Nilutamida + de 100 mgs, Ciproterona?

• Alteraciones visuales: Nilutamida – de 50 mgs, ciproterona – de 50 mgs, flutamida – 250 mgs

"Se ha observado con dosis menores, elevación de las transaminasas y la hepatitis fulminante."

Se proporciona toda la bibliografía posible y de más interés, sobre los antiandrogenos de más uso y entre ellos además de la flutamida y ciproterona, se tiene también a la nilutamida y bicalutamida, que últimamente se observa su uso en personas supuestas transexuales o que se autonombran. Con esta revisión demostramos que todos los antiandrogenos son hepatotoxicos y cada autor menciona sus estadísticas, y sobre todo algunos mencionan cual antiandrogeno es más "seguro", pero depende de la edad, sexo, peso corporal, de sus hábitos y costumbres de cada raza, así como su metabolismo y enfermedades coexistentes, además en que padecimientos se aplican los antiandrogenos y las dosis utilizadas.

También se hace referencia sobre el daño hepático, principalmente la hepatitis fulminante y que se presenta por igual en su uso a las dosis requeridas para cada padecimiento, sin importar el sexo, pero si se observa a pesar de dosis bajas de 250 mgs por tableta de flutamida, se presentan estos casos, es decir en base a dosis de presentación por tableta, sin importar que se utilice para el cáncer de próstata en el varón biológico o hirsutismo en la mujer biológica, que comparativamente con la ciproterona, la hepatitis fulminante al parecer se presenta con dosis mayores a los 100 mgs y el contenido es de 50 mgs por tableta en Mexico, está demostrado en la actualidad que la dosis de 50 mgs de acetato de ciproterona es suficiente, combinado con estradiol, para obtener resultados óptimos de feminización corporal por esta terapia combinada en el proceso de reasignación de sexo

Mencionar el término de antiandrogeno "seguro" de una manera estricta, es decir "Libre y exento de todo peligro o daño:" no se puede aplicar en Medicina en ese sentido. La seguridad de un antiandrogeno, está por lo observable y demostrado por clínica y algunos métodos, que permitan demostrar cuál de los antiandrogenos es el que "menos" efectos secundarios produce de tipo negativo o complicaciones a las dosis habituales por presentación en tableta. Los ensayos de laboratorio no demuestran "estrictamente" la seguridad del antiandrogeno, pero aun así solo el tiempo demuestra en base a una respuesta por consumo, cuál de ellos es más "seguro" o cual presenta más efectos secundarios, adversidades negativos o daño severo que pueda poner en peligro la vida del usuario.