Reflexiones sobre los anestésicos locales y su uso en la Odontología

Introducción

Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Los anestésicos locales son fármacos esenciales ampliamente usados en la práctica moderna de la Odontología, constituyen la principal categoría de medicamentos para el control del dolor en estomatología, por lo que es imperativo para todos los profesionales estar profundamente familiarizado con el conocimiento de sus propiedades farmacológicas, mecanismos de acción, contraindicaciones, precauciones a tener en cuenta para su selección, interacciones, etc., que le permitan actuar con cautela y elegirlos adecuadamente aprovechando sus beneficios y limitando sus riesgos.

Cuando nos plantemos la comparación entre prescribir menos y prescribir mejor, es evidente que queremos analizar la "calidad de la prescripción", tema de gran interés, ya que el uso de medicamentos tiene gran impacto sanitario y económico en atención primaria. Es incuestionable, que prescribir menos no implica necesariamente prescribir mejor, por lo que no pretendemos con este trabajo reducir el consumo de estos fármacos a costa de la salud de los pacientes.

En nuestro trabajo aspiramos a lograr un a mayor educación de los profesionales que permita el uso racional de los anestésicos locales sobre la base de la relación beneficio/riesgo y haciendo un balance de los criterios fundamentales de selección de un medicamento, es decir, su eficacia, seguridad, costo y disponibilidad.

Desarrollo

Propiedades de los anestésicos locales

Farmacológicas

• 1. Permitir su empleo en todas las formas de anestesia regional.

• 2. Efecto selectivo, es decir, manifestarse en primer lugar en el tejido nervioso.

• 3. Toxicidad reducida.

• 4.  Acción reversible, es decir, transcurrido cierto tiempo, el nervio debe recobrar la totalidad de su función.

• 5. No originar ningún dolor local durante su inyección o en un plazo inmediato.

• 6. El plazo debe transcurrir hasta que se manifieste la plenitud de su efecto (período latente), debe ser lo más breve posible.

• 7. La duración de la anestesia debe ser lo suficientemente prolongada, de modo que permita practicar durante la misma las oportunas intervenciones quirúrgicas.

Físico químicas

• 1. Ser lo suficiente solubles en soluciones fisiológicas de cloruro de sodio y agua, facilitando así la preparación de sus correspondientes soluciones.

• 2. No descomponerse durante la esterilización.

• 3. Ser susceptibles de mezclas con diversos tipos de vasoconstrictores.

• 4. Ser estables en forma de solución, sin que su efecto quede influido por pequeñas variaciones de pH o por la acción de la luz o del aire.

• 5. Liposolubilidad: Determina la potencia anestésica

• 6. Grado de unión a proteínas: Determina la duración de acción

• 7. pKa: Condiciona la latencia

Características de los Anestésicos Locales

• Latencia (Iniciación de la Acción)

• Potencia Anestésica

• Duración de la Acción

Factores determinantes de la acción clínica

• Propiedades físico- químicas.

• Empleo de vasoconstrictores

• Concentración y volumen

• Alcalinización

• Calentamiento

• Carbonatación

Mecanismo de acción de los anestésicos locales

Los anestésicos locales impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.

Para ello los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma.

La acción farmacológica de los Anestésicos Locales se verá influenciada por:

• 1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (Fibras Aa y ß, motricidad y tacto, menos afectadas que las ? y C, de temperatura y dolor).

• 2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.

• 3. Las características farmacológicas del producto.

Esto explica el "Bloqueo Diferencial" (bloqueo de fibras sensitivas de dolor y temperatura sin bloqueo de fibras motoras), y también nos determinará la llamada "Concentración Mínima Inhibitoria", que es la mínima concentración del anestésico local necesaria para bloquear una determinada fibra nerviosa.

La cronología del bloqueo será:

• 1. Aumento de la temperatura cutánea, vasodilatación (bloqueo de las fibras B)

• 2. Pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Ad y C)

• 3. Pérdida de la propiocepción (fibras A ?)

• 4. Pérdida de la sensación de tacto y presión (fibras Aß)

• 5. Pérdida de la motricidad (fibras Aa)

La reversión del bloqueo se producirá en orden inverso.

La sensación dolorosa está vehiculizada por las fibras tipo Ad y las fibras tipo C.

Duración de la acción de los anestésicos locales.

Factores dependientes

• Concentración y Dosis

• Empleo de Vasoconstrictores

• Lípido – solubilidad del anestésico

• Irritación hística

• Hepatopatías

Papel de la vasoconstricción en la anestesia

La duración de acción del anestésico local es proporcional al tiempo en que éste se mantenga en contacto con la fibra nerviosa, por tanto todo lo que mantenga el fármaco a nivel del nervio prolongará la acción anestésica.

La cocaína, al potenciar la acción de la noradrenalina, produce constricción de los vasos sanguíneos, lo que evita su propia absorción; sin embargo, los anestésicos locales sintéticos no poseen dicha acción y por el contrario, ocasionan vasodilatación (en especial las amidas); por esta razón, se adicionan generalmente sustancias vasoconstrictoras a las soluciones anestésicas locales.

Los vasoconstrictores que se utilizan con los anestésicos locales son la epinefrina (adrenalina) y los vasoconstrictores sintéticos como la felipresina (octapresina) y la ornipresina.

La adición de un agente vasoconstrictor permite:

• Disminuir la velocidad de absorción, localizando el anestésico en el sitio deseado y aumentando, por consiguiente, la duración e intensidad de la anestesia.

• Retrasar el paso del anestésico a la circulación sistémica lo que reduce la toxicidad general del fármaco (velocidad de degradación del anestésico proporcional a su velocidad de absorción).

• Reducir la hemorragia en intervenciones quirúrgicas menores.

El uso de los vasoconstrictores tiene desventajas:

Parte del agente vasoconstrictor puede ser absorbido de forma sistémica y producir reacciones indeseables, particularmente importante en pacientes con arritmias ventriculares, hipertensión arterial, hipertiroidismo y cardiopatía isquémica.

Puede provocar retraso en la cicatrización, edema tisular y necrosis debido a que incrementa el consumo de oxígeno por los tejidos que asociado a la vasoconstricción produce hipoxia y lesión tisular. Esto cobra particular importancia en intervenciones quirúrgicas de regiones terminales (dedos de manos y pies, pabellón auricular, pene.

Clasificación de los Anestésicos Locales

Interacciones

• La procaína y la tetracaína inhiben competitivamente la acción de las sulfonamidas y del ácido paraaminosalicílico (PAS).

• Los A.L tipo éster no deben asociarse con anticolinesterásicos pues éstos inhiben la colinesterasa (enzima encargada de la hidrólisis de este tipo de anestésico), lo que puede provocar su acumulación y por tanto incrementar su toxicidad.

• La procaína no debe asociarse con digitálicos pues puede producir toxicidad cardíaca, ni con la succinilcolina pues compiten por el mecanismo de degradación.

• La cocaína no debe asociarse con vasoconstrictores ya que potencia la acción de éstos al bloquear el mecanismo de captación I de las aminas simpaticomiméticas.

• Los anestésicos con vasoconstrictores no deben combinarse con fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, ya que estos bloquean la captación I de catecolaminas.

• Lidocaína:

Antiarrítmicos: puede producir efectos cardíacos aditivos.

Anticonvulsivos( Fenitoína): Tiene efectos depresivos sobre el corazón.

Bloqueadores Beta Adrenérgicos: Aumenta la toxicidad de la la lidocaína.

Cimetidina: Aumenta los niveles en sangre de la lidocaína.

Antidepresivos triciclos: Pueden potenciar los efectos del vasoconstrictor y como resultante arritmias, taquicardia o severa hipertensión arterial.

Contraindicaciones y precauciones de los anestésicos locales

Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad a alguno de ellos, las cuales se evitan reemplazándolo por otro de estructura química diferente.

Deben emplearse con precaución, y a dosis menores que las habituales, en pacientes con daño hepático (cirrosis), dado que los de tipo amida son metabolizados en el hígado y los esteres requieren para su hidrólisis de la seudocolinesterasa que se sintetiza en este órgano.

Deben utilizarse con cuidado cuando existen graves alteraciones miocárdicas o anemias intensas, por el peligro de hipotensión arterial que pueden producir estos agentes.

Precauciones y contraindicaciones con el uso de vasoconstrictores:

La adrenalina que se adiciona a las soluciones debe emplearse con sumo cuidado en pacientes con cardiopatía isquémica e hipertensión arterial grave.

Numerosas investigaciones han demostrado que la inyección de 1.8 ml de lidocaína al 2% con epinefrina al 1:100,000 (1 carpule) en los pacientes sanos no afecta de manera significativamente el gasto cardíaco o la presión sanguínea. En contraste, 5,4 ml (3 carpules) resultan en un incremento del gasto y de la presión sanguínea, pero sin síntomas adversos. Estos y otros hallazgos han llevado a bajar la cantidad de anestesia con epinefrina al 1:100,000 recomendada en pacientes hipertensos de 3 a 2 carpules. Sin embargo, si la anestesia resultante es inadecuada el profesional debe sopesar la posibilidad de utilizar otro carpule o detener el procedimiento, tomando en cuenta que las catecolaminas endógenas que se segregan por el dolor operatorio pueden incrementar la presión sanguínea en mayor medida de lo que lo hace la epinefrina de un carpule de anestesia.Esta claro que la epinefrina puede usarse con precaución en pacientes hipertensos controlados. Una dosis excesiva de estos agentes puede causar arritmia y elevar la presión sanguínea en algunos pacientes. Pero la mayoría de los hipertensos controlados pueden recibir una dosis de 2 carpules de lidocaína al 2% con 1: 100,000 de epinefrina (0.036 mg de epinefrina). Los pacientes en estadio 3 de hipertensión no deben recibir ni siquiera una pequeña dosis de anestésico que contenga epinefrina.Es preferible evitar el uso de norepinefrina y levonordefrina como vasoconstrictores en pacientes con hipertensión estos pacientes causan elevación de presión arterial debido a que se facilita la estimulación de los receptores alfa.La epinefrina es un potente estimulador de los receptores tanto alfa como beta. A pequeñas dosis, la epinefrina puede resultar en un ligero incremento de la presión debido a que la activación de los beta 2 puede generar la dilatación de las arteriolas en el músculo esquelético. Puede existir una interacción farmacológica entre la epinefrina y algunos bloqueadores adrenérgicos, especialmente los beta-bloqueadores no-selectivos como el propanolol, dando lugar a un aumento de la presión sanguínea. Sin embargo la experiencia clínica ha demostrado que 1: 100, 000 de epinefrina (no mas de 0.036 mg de epinefrina) en la anestesia local puede ser usada de manera segura en la mayoría de estos pacientes.

Valoración pre-anestésica

Los agentes anestésicos como cualquier otro medicamento, no deben administrarse sin un conocimiento completo de la historia médica y dental del paciente. Deben investigarse reacciones adversas y alérgicas durante administraciones anteriores.

A veces se han malogrado inyecciones aplicadas de un modo adecuado y conducente a una buena anestesia, debido a la actitud poco meditada o poco prudente del operador o del personal auxiliar.

Consideramos de valor extraordinario el Interrogatorio Fundamental que nos oriente si el paciente padece alguna enfermedad, si es alérgico, a algún medicamento o anestésico, si ha padecido de hemorragia o si está tomando algún medicamento diariamente, de forma tal que nos pueda orientar plenamente hacia su Estado General.

Por ello es muy importante, para evitar reacciones indeseables a la solución anestésica, realizar una correcta historia clínica. Informarse de: alergias medicamentosas, existencia de cardiopatías que tal vez requieran profilaxis antibiótica, enfermedad asmática, tensión arterial, diabetes, convulsiones, intervenciones quirúrgicas, enfermedades tiroideas, embarazo, drogadicción, hepatitis, sida, medicaciones del tipo: antidepresivos, anticoagulantes, IMAO.

Debe existir un buen control hematológico, en los casos de alteración en la función hepática hay un retraso en la metabolización de las drogas así como una tendencia a la hemorragia. Hay que tener presente también a los pacientes con enfermedad renal en que la eliminación del anestésico puede estar retardada.

La diabetes no controlada es candidata a la contraindicación en el uso de AL, fundamentalmente por el vasoconstrictor asociado.

Los antidepresivos tricíclicos y los tetracíclicos, útiles en el tratamiento de la depresión, del dolor crónico, interactúan con la adrenalina y noradrenalina por lo que se aconseja no usarlas.

Además será conveniente usar anestésicos sin vasocostrictor en pacientes que se están medicando con inhibidores de MAO, ya que las aminas simpaticomiméticas estarían potenciadas en su acción, aunque hay autores que no detectan problemas usando anestésicos con vasocostrictor en perros tratados con IMAO y clorpromacina.

Hay que extremar la precaución con los consumidores de cocaína al potenciar ésta la acción de la adrenalina.

La diplopia observada tras el uso de anestésicos locales están relacionados con efectos simpáticos y parasimpáticos.

Criterios en la selección del anestésico ideal

El estomatólogo debe elegir ante un paciente aquella solución anestésica local que satisfaga las necesidades del mismo.

Para esta elección debe tener en cuenta el estado físico del paciente, los efectos tóxicos de las drogas anestésicas, su tiempo de duración, las manifestaciones alérgicas que pueden presentarse, así como su composición química, teniendo en cuenta que las soluciones anestésicas son absorbidas por la circulación general y pueden tener manifestaciones toxicas, por eso deben ser cuidadosamente seleccionadas y utilizadas con una técnica correcta.

Estas deberían ser las Características Ideales para un Anestésico Local:

• 1. Selectivo sobre el tejido nervioso.

• 2. Suficientemente potente para producir una anestesia completa que no irrite ni lesione el tejido donde se aplica.

• 3. Acción reversible en un tiempo predecible.

• 4. Mínimos efectos secundarios, así como mínima toxicidad sistémica y que no dé lugar fácilmente a reacciones de hipersensibilidad.

• 5. Período de latencia corto y que la duración del efecto se adapte a lo que se desea.

• 6. No provocar dolor al ser inyectado

• 7. Compatibilidad con otros componentes de la solución y que no se modifique fácilmente por procesos de esterilización.

• 8. Que no produzca habituación.

• 9. Su coste económico sea bajo.

• 10. Que no sea muy sensible a variaciones de pH.

• 11. Estable en forma de solución y tener suficientes propiedades de penetración para ser eficaz como anestésico tópico.

La dosis máxima a emplear en 24 horas es de 300mg a 500mg (GUYTON).

Es importante para el uso de anestésicos locales seguir las indicaciones del fabricante.

Los anestésicos locales utilizados en Estomatología, para obtener los mejores resultados, deben inyectarse lentamente, a razón de un mililitro por minuto, lo que garantiza una correcta difusión.

El comienzo de la acción con Mepivacaína es de 30 a 120 segundos en el maxilar superior y de 1 a 4 minutos en el maxilar inferior, mientras la duración de su efecto es de 20 a 40 minutos, respectivamente.

Se considera que la Mepivacaína presenta en relación con la Lidocaína un comienzo de acción más rápido, una duración más prolongada y una potencia de acción similar, tampoco produce la somnolencia, lasitud y amnesia observadas con Lidocaínas.

Si la Adrenalina (vasoconstrictor asociados a los anestésicos frecuentemente) está contraindicada, la duración de la anestesia que se puede conseguir con Lidocaína es insuficiente en casi todos los casos y es preferible en ellos recurrir a la Mepivacaína.

Mepivacaína sin vasoconstrictor proporciona para procedimientos de corta duración, una anestesia dental rápida, profunda, duradera y bien tolerada, sin necesidad de recurrir a vasoconstrictores.

Cuando Mepivacaína se usa con Adrenalina no se distingue de la Lidocaína por lo que respecta a su eficacia, duración y complicaciones.

La asociación de Lidocaína con Adrenalina prolonga e intensifica el efecto anestésico, reduce la toxicidad sistémica y contribuye a la hemostasia en el área inyectada. Una concentración de 5 microgramos de Adrenalina por mililitro de solución puede ser suficiente, aunque se ha usado concentraciones superiores como en el carpule cubano (20 microgramos por mililitro).

La presencia de adrenalina puede tener algunos inconvenientes como son efectos locales y sistémicos, interacciones medicamentosas desfavorables adicionales y riesgo de fenómenos adversos en determinadas enfermedades.

A continuación a través de tablas resúmenes abordaremos los aspectos fundamentales de estos anestésicos.

Lidocaína

Adrenalina

Mepivacaína

Conclusiones

• La elección del anestésico local debe realizarse de manera individual para cada paciente.

• La dosis total del anestésico local y el vasoconstrictor debe ser determinada para cada paciente y deben conocerse las dosis máximas en cada caso.

• La utilización de un vasoconstrictor puede constituir el factor limitante del número de carpules que pueden ser administrados.

• Ciertos problemas médicos tales como alteraciones cardiovasculares o el hipertiroidismo, pueden influir en la elección del anestésico y la cantidad del vasoconstrictor.

• Las interacciones medicamentosas de anestésicos y vasoconstrictores requieren generalmente un ajuste de las dosis.

• La Mepivacaìna es apropiada cuando está contraindicado el uso de vasoconstrictores o estos tienen un riesgo significativo de producir reacciones adversas.

• La asociación de Lidocaína con Adrenalina, excepto en las situaciones que haya para uno o ambos, es útil para realizar todas las intervenciones clásicas incluso las más delicadas.

Bibliografía

1- Farmacología de los Anestésicos Locales / J.M. de Carlos, M.A. Viamonte

2- Anestesia Local en Cirugía Oral / O. Rodríguez Calzadilla

3- Anestésicos Locales en Odontoestomatología / A. Pipa Vallejo, MJ García-Pola Vallejo

4- Selección de los anestésicos locales adecuados para los pacientes hipertensos / LM. Díaz Guzmán, JL Castellanos Suárez, O. Gay Zárate

5- Riesgos y complicaciones de anestesia local en la consulta dental. Estado actual / A García-Peñín, B Guisado-Moya, JJ Montalvo-Moreno

6- Reacciones adversas a anestésicos locales / A. Resano, J. Redín

7-Arreaza Indriago AJ. MANEJO ODONTOLOGICO DEL PACIENTE HIPERTENSO. Acta Odontológica. VOLUMEN 45 Nº 1 / 2007

http://www.actaodontologica.com/ediciones/2007/1/paciente_hipertenso.asp

8-Hermida Rojas M., Morales Moreira E., Rodríguez Moreno E., Díaz Hernández MJ, Guevara Casas J., Castro Mons A. Farmacovigilancia intensiva de los anestésicos locales utilizados en Cirugía Bucal. Mediciego;13(supl.1), mar. 2007. URL disponible en:

http://bvs.sld.cu/revistas/mciego/vol13_supl1_07/articulos/a3_v13_supl107.html

9-Tanno, LK; Ensina, LFCh; Kalil J; Motta AA. Teste de provocação em indivíduos com suspeita de hipersensibilidade a anestésicos locais – Proposta de uma abordagem prática. Rev. bras. alergia imunopatol;31(3):113-118, maio-jun. 2008. http://bases.bireme.br/cgi-bin/wxislind.exe/iah/online/

10-Vasconcelos BC., Ferreira da Silva LC., da Silva Filho JP., de Arruda Maurício H., de Melo Vasconcelos CF. Aspirações Positivas em Anestesias por Bloqueio do Nervo Alveolar Inferior. Rev. Cir. Traumatol. Buco-Maxilo-Fac., Camaragibe v.7, n.4, p. 19 – 24, outubro/dezembro 2007. URL disponible en: http://bases.bireme.br/cgi-bin/wxislind.exe/iah/online/

11-Virga C., Aguzzi A., Hubert S., Aramburú G., Ricco V. Estudio de eficacia clínica de dos formulaciones de anestesia tópica.

12-Volumen 45 Nº 3 / 2007. http://www.actaodontologica.com/ediciones/2007/3/eficacia_clinica.asp

Autor:

Lic: Edith Manso Machado

Est: Lisbeth Manso Muñoz