No puede considerarse que los reportes que sugieren una frecuencia más alta de defectos congénitos en los hijos de mujeres epilépticas tratadas con fármacos sean adecuados para probar una relación definida de causa y efecto. Hay problemas metodológicos intrínsecos en la obtención de datos adecuados sobre la teratogenicidad de fármacos en humanos. Los factores genéticos o la propia afección epiléptica podrían ser más importantes que la farmacoterapia como causas de los defectos congénitos. La gran mayoría de las madres bajo tratamiento con anticonvulsivos dan a luz lactantes normales. Es importante señalar que los fármacos anticonvulsivos no deben ser descontinuados en las pacientes en quienes el fármaco sea administrado para prevenir ataques significativos, debido a la fuerte posibilidad de precipitar el status epilepticus acompañado por hipoxia y posible amenaza para la vida. En los casos individuales donde la severidad y la frecuencia del trastorno convulsivo sean tales que la supresión de la medicación no plantee una amenaza seria para las pacientes, la descontinuación del fármaco puede ser considerada antes, durante el embarazo y después del mismo, aunque no puede decirse con alguna confianza que incluso las convulsiones leves no representen algún riesgo para el embrión o el feto en desarrollo. El médico prescriptor deseará sopesar estas consideraciones en el tratamiento o asesoramiento de mujeres epilépticas con potencial reproductivo.
Además de los reportes de una frecuencia más alta de malformaciones congénitas como labio/paladar hendido y malformaciones cardiacas en los hijos de mujeres que reciben fenitoína y otros fármacos anticonvulsivos, han habido reportes de un síndrome hidantoínico fetal. Éste consiste en deficiencia del crecimiento prenatal, microcefalia y deficiencia mental en los niños nacidos de madres que han recibido fenitoína, barbitúricos, alcohol o trimetadiona. Sin embargo, todas estas características están interrelacionadas y frecuentemente asociadas con retardo del crecimiento intrauterino por otras causas.
Han habido algunos reportes aislados de cánceres, incluso neuroblastoma, en niños cuyas madres recibieron fenitoína durante el embarazo. Un alto porcentaje de pacientes presenta aumento de la frecuencia de los ataques convulsivos durante el embarazo, a causa de la alteración de la absorción o el metabolismo de la fenitoína. La medición periódica de las concentraciones séricas de fenitoína es en especial útil en el tratamiento de una paciente epiléptica embarazada como guía para el ajuste apropiado de la dosis. Sin embargo, probablemente estará indicada la restauración de la dosis original después del parto.
Se han reportado defectos neonatales de la coagulación dentro de la primeras 24 horas en bebés nacidos de madres epilépticas que reciben fenobarbital y/o fenitoína. Se ha demostrado que la vitamina K previene o corrige este defecto, se ha recomendado administrarla a la madre antes del alumbramiento y al neonato después del parto.
Lactancia: No se recomienda la lactancia materna en mujeres que estén tomando este medicamento, debido a que en apariencia la fenitoína se secreta en concentraciones bajas en la leche en humanos. La concentración de fenitoína en la leche materna es aproximadamente de un tercio de la concentración plasmática materna correspondiente.
ACETAMINOFÉN
María Luisa Cárdenas M.
Médica Magíster en Farmacología
Profesora Asociada
Universidad Nacional de Colombia
Generalidades:
El acetaminofén es uno de los analgésicos de mayor uso, debido a que es un medicamento de venta libre y ampliamente conocido por la comunidad. Las intoxicaciones por acetaminofén se presentan, especialmente, en la población infantil por sobredosis y en adultos por intentos suicidas. Existe una creencia errónea acerca de la "baja toxicidad" del acetaminofén y desconocen sus posibles efectos letales. Es uno de los medicamentos más frecuentemente involucrados en sobredosis. La falla hepática fulminante secundaria por sobredosis de acetaminofén es la primera causa de falla hepática requiriente de trasplante hepático en el Reino Unido y la segunda causa en los Estados Unidos.
Nombres comerciales: Dolex, Focus, Adoren, Dolofen, Winadol, Dolofin, Tylenol, Paracetamol. Presentaciones: tabletas de 500 mg y 1 gr. Jarabe y gotas.
Se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones máximas entre 30-120 minutos, pero debe recordarse que existen presentaciones de liberación retardada, o coingestión de opioides y anticolinérgicos que retardan el tiempo de absorción. Normalmente el 90-93% del acetaminofén es conjugado en el hígado a glucurónidos o sulfatos que son eliminados en la orina, y cerca del 2% del acetaminofén es excretado en la orina sin cambios. Aproximadamente el 3-8% del acetaminofén es metabolizado en el hígado por el complejo enzimático citocromo P450, específicamente por la enzimas cyp2E1 y cyp1A2 por procesos de oxidación, en especial la zona 3; esta ruta metabólica crea un metabolito reactivo tóxico, N-acetil-para-benzoquinonaimina (NAPQI), el cual es rápidamente ligado al glutatión y detoxificado.
Mecanismo de acción:
Cuando los niveles de glutatión caen por debajo del 30% de lo normal o hay un exceso de NAPQI que supera el sistema de detoxificación, el NAPQI libre se adhiere a las membranas celulares de los hepatocitos generando la muerte celular y la consecuente necrosis hepática.
En las sobredosis de acetaminofén se saturan los sistemas de conjugación por lo que se metaboliza más por el citocromo generando mayor cantidad de NAPQI llevando al paciente a una falla hepática.
No se debe olvidar que también puede generar una falla renal aguda por la producción de este metabolito tóxico en el riñón.
mecanismo de accion del acetaminofen
Oxitocina
La oxitocina (del griego ???? oxys „rápido" und t???? tokos „nacimiento") es una hormona relacionada con los patrones sexuales y con la conducta maternal y paternal que actúa también como neurotransmisor en el cerebro. En las mujeres, la oxitocina se libera en grandes cantidades tras la distensión del cérvix uterino y la vagina durante el parto, así como en respuesta a la estimulación del pezón por la succión del bebé, facilitando por tanto el parto y la lactancia.
También se piensa que su función está asociada con el contacto y el orgasmo. Algunos la llaman la "molécula del amor" o "la molécula afrodisíaca". En el cerebro parece estar involucrada en el reconocimiento y establecimiento de relaciones sociales y podría estar involucrada en la formación de relaciones de confianza1 y generosidad2 3 entre personas.
Estimulación de la oxitocina
Los principales estímulos que provocan la liberación de la oxitocina hacia la corriente sanguínea son la succión del pezón, estimulación de genitales y distensión del cuello uterino, conociéndose a este estímulo como Reflejo de Ferguson.
Efectos de la oxitocina
La oxitocina posee efectos periféricos (hormonales) y centrales en el cerebro (neurotransmisor). Los efectos están mediados por receptores específicos de alta afinidad. El receptor de la oxitocina es un receptor acoplado a proteína G que requiere Mg++ y colesterol. Pertenece al grupo de receptores acoplados a proteína G del tipo de la rodopsina (clase I)
Reacciones adversas potenciales
La oxitocina es relativamente segura usada a las dosis recomendadas. Posibles efectos secundarios incluyen:[cita requerida]
Sistema Nervioso Central: hemorragia subaracnoidea, crisis epilépticas.
Sistema cardiovascular: taquicardia, hipertensión arterial, aumento del retorno venoso sistémico, aumento de carga cardíaca y arritmias.
Genitourinario: problemas de flujo sanguíneo uterino, hematoma pélvico, contracciones uterinas tetánicas, ruptura uterina, hemorragia postparto.
La administración intravenosa directa sin supervición profesional de la oxitocina está asociada a hipertonía uterina, rotura uterina, retención placentaria
Carbetocina
fORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Carbetocina 100 &µg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LONACTENE (carbetocina) está indicado para la estimulación de contracciones uterinas; durante la operación cesárea después de la extracción del niño, para prevención y tratamien-to de la atonía uterina y hemorragia posparto subsi-guiente a la cesárea bajo anestesia epidural o espinal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: LONACTENE (carbetocina) es un análogo sintético de acción prolongada de la oxitocina con propiedades agonistas. Puede ser administrado por vía intravenosa en una sola dosis inmediatamente después de la extracción del niño bajo anestesia epidural o espinal, para la prevención y/o tratamiento de la atonía uterina y hemorragia posparto.
Las propiedades clínicas y farmacológicas de carbetocina son similares a las que se observan con la oxitocina. Al igual que la oxitocina, la carbetocina se une a los receptores de oxitocina presentes en la musculatura lisa del útero, provocando contracciones rítmicas en el útero, incrementando la frecuencia de las contracciones ya existentes y aumentando el tono uterino.
La presentación de las contracciones uterinas después de la administración de carbetocina por vía intravenosa o intramuscular es de alrededor de 2 minutos. La acción de una sola dosis de carbetocina administrada por vía intravenosa es de alrededor de una hora, lo cual sugiere que la carbetocina puede actuar suficiente tiempo para prevenir la hemorragia posparto en el periodo inmediato al posparto. En comparación con la oxitocina, carbetocina induce una respuesta uterina prolongada.
La administración de carbetocina puede favorecer la involución uterina al principio del posparto.
Farmacocinética: La distribución y eliminación de carbetocina en mujeres no embarazadas fue encontrada en 5.5 ± 1.6 minutos y 41 ± 11.9 minutos respectivamente después de la administración de 400 &µg vía intravenosa, indicando una falta de dosis-dependencia para este parámetro. La permanencia en el cuerpo (total y renal) y el volumen de distribución no aparece como dosis-dependiente, puesto que la Cmáx y el área bajo la curva (AUCo) muestran cambios proporcionales con incremento de dosis.
Aproximadamente 0.7% de la dosis de carbetocina es eliminada en forma invariable por el riñón, indicando que carbetocina, como oxitocina, es eliminada primariamente por rutas no renales.
CONTRAINDICACIONES: Debido a su larga duración de acción relativa a oxitocina, las contracciones uterinas producidas por carbetocina no pueden ser detenidas con la descontinuación del medicamento. Además, carbetocina no debe ser administrada previo a la liberación del infante por ninguna razón. El uso inapropiado de carbetocina durante el embarazo podría teóricamente mimetizar los síntomas de una sobredosis de oxitocina, incluyendo hiperestimulación del útero con contracciones hipertónicas o prolongadas (tetánicas), trabajo de parto tumultuoso, ruptura uterina, laceraciones cervicales y vaginales, hemorragia posparto, hipoperfusión y desaceleración variable de la frecuencia cardiaca fetal, hipoxia fetal, hipercapnia o muerte.
Carbetocina no debe ser administrada en pacientes con una historia de hipersensibilidad útero-placentaria a la oxitocina. Carbetocina no debe ser administrada en pacientes con enfermedad vascular, especialmente con enfermedad arterial coronaria, excepto con precaución extrema. Carbetocina no
Diclofenaco
Solución inyectable y grageas de liberación prolongada
Analgésico, antiinflamatorio, antirreumático
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Diclofenaco sódico……………………………………………………. 75 mg
Agua inyectable, 3 ml.
Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene:
Diclofenaco sódico………………………………………………….. 100 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.
CONTRAINDICACIONES: DICLOFENACO sódico está contraindicado en presencia de úlcera gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes.
Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.
PRECAUCIONES GENERALES: Los efectos en vía gastrointestinal son los más habituales cuando se utiliza la vía oral. Se observa hemorragia, úlcera o perforación de la pared intestinal.
Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Después de la ingesta crónica por más de 8 semanas, hay que evaluar los efectos de la aminotransferasa e interrumpir el fármaco si hay cifras anormales de la aminotransferasa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo B: Hasta el presente, son insuficientes los datos disponibles acerca del empleo de DICLOFENACO durante el embarazo y la lactancia, por ello, no se recomienda durante el embarazo y la lactancia.
DIPIRONA
INTRODUCCIÓN
La dipirona o metamizol es un derivado pirazolónico que posee propiedades analgésicas-antipiréticas, con débil efecto antiinflamatorio.(1) Este fármaco no se lo comercializa en los EE. UU. desde 1977. Sin embargo, ha sido relanzado en el mercado Europeo y en algunos países latinoamericanos se lo ha usado siempre.
CLASIFICACIÓN
La dipirona es un medicamento analgésico y antipirético.(2)
INDICACIONES
Analgésico para controlar dolores traumáticos, post-operatorios, dolores de origen visceral tipo cólicos y como antipirético.(1,2,4) [(]
SITUACIONES ESPECIALES
Este fármaco pertenece a la Categoría C del embarazo, se lo utiliza cuando se justifica el riesgo-beneficio. Se debe tener cuidado con su administración durante los primeros tres meses y las últimas seis semanas del embarazo.(2)
La dipirona no debería ser prescrita lactantes menores de 3 meses o con pesos inferiores a 5 kg.(5)
CONTRAINDICACIONES
La dipirona o metamizol se contraindica en:
Pacientes con porfiria.(1)
Hipersensibilidad a las pirazolonas.(2)
Anemia aplástica o agranulocitosis de causa tóxico-alérgica.(2)
Deficiencia congénita de la glucosa –6- fosfato deshidrogenasa.(2)
Estenosis mecánica del tracto gastrointestinal.(2)
Colapso circulatorio.
Cloranfenicol
El cloranfenicol (o "cloramfenicol") es un antibiótico. Fue obtenido por vez primera de un hongo del suelo de la familia de los actinomicetales, Streptomyces venezuelae, más tarde se elaboraría a partir de otras especies de Streptomyces1 y en la actualidad se produce por síntesis.
Precauciones y advertencias
El cloranfenicol debe ser evitado por personas con infecciones menores o con hipersensibilidad al fármaco. No debe emplearse en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Como casos especiales se cuentan las personas con porfiria aguda y con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (DG6F). El fármaco puede excretarse activo a través de la leche materna. El Cloranfenicol está fuertemente relacionado con anemia aplásica.
Vitamina K
Vitamina K.
La vitamina K, también conocida como fitomenadiona, es un grupo derivado de 2-metil-naftoquinonas. Son vitaminas humanas, lipofílicas (solubles en lípidos) e
hidrofóbicas (insolubles en agua), principalmente requeridas en los procesos de coagulación de la sangre. Pero también sirve para generar globulos rojos (sangre). La vitamina K2 (menaquinona) es normalmente producida por una bacteria intestinal, y la deficiencia dietaria es extremadamente rara, a excepción que ocurra una lesión intestinal o que la vitamina no sea absorbida.
Fue descubierta en 1935 por el danés Henrik Dam al intentar curar a unos pollos que morían en poco tiempo de una grave enfermedad hemorrágica; es fundamental por tanto para la coagulación. Se conocen 3 formas: Natural, filoquinona presente en plantas verdes; menaquinona, que se produce en la flora intestinal; y el compuesto sintético menadinona. Ésta última es liposoluble (se diluye en grasas) y las 2 anteriores también se obtienen de forma soluble (hidrofílicas, se diluyen en agua)
Aunque el doctor Dam la aisló de la alfalfa actualmente se sintetiza en el laboratorio y le valió a su descubridor el premio Nobel de Medicina en 1943.
Uso en recién nacidos
La alta propensión del recién nacido a presentar hemorragias por deficiencia de vitamina K se debe a que nacen con una reserva muy baja de esta vitamina, ya que no atreviesa con facilidad la placenta y a que la leche materna es una fuente muy pobre en esta vitamina. Es por ello, de manera preventiva que se suministra vitamina K a los recién nacidos.
Ceftriaxona
La ceftriaxona es un antibiótico de la clase cefalosporinas de tercera generación, por lo que tiene acciones de amplio espectro en contra de bacterias Gram negativas y Gram positivas. En la mayoría de los casos se consiera equivalente a la cefotaxima en relación a lo seguro de su uso y su eficacia.
Mecanismo de acción
El anillo betalactámico es parte de la estructura de las cefalosporinas, por lo tanto, la cetriaxona es un antibiótico betalactámico. El modo de acción de estos antibióticos es la inhibición de la síntesis de la pared celular de las bacterias, específicamente por unión a unas proteínas bacterianas llamadas "proteínas ligandos de la penicilina (PBPs).
Uso
La ceftriaxona se usa con frecuencia en combinación con antibióticos macrólidos y/o aminoglucósidos para el tratamiento de neumonía comunitaria y nosocomial leve o moderada. Es también la primera línea en el tratamiento de la meningitis bacteriana. En pediatría, se usa a menudo para recién nacidos febriles entre 4 y 8 semanas de vida que llegan al hospital para excluir una sepsis. Ha sido usado también para el tratamiento de la gonorrea.
Dosis
La clásica dosis de entrada es de 1 g vía intravenosa cada día, aunque la dosificación tiene que ser ajustada para pacientes de menos edad. Dependiendo del tipo y la severidad de la infección, la dosis varía entre 1-2 g cada 12-24 h vía intravenosa o intramuscular. Para la gonorrea se ha empleado una dosis única vía intramuscular de 125 mg . La ceftriaxona está contraindicada para pacientes alérgicos a las cefalosporinas.
Ambroxol
El ambroxol, en su forma de clorhidrato, es un fármaco que cae en la categoría de los medicamentos mucolíticos, también conocidos como expectorantes. Posee el número CAS de registro 18683-91-5 y tiene el nombre químico TRANS-4-(2-AMINO-3,5-DIBROMOBENCILAMINO)CICLOHEXANOL.
Terapéutica
El ambroxol es un fármaco útil en procesos bronquiales donde se requiere la expulsión de flemas para evitar el estancamiento del moco espeso en los alveólos pulmonares. Puede usarse solo (monofármaco) o en combinación con un broncodilatador, en México se aprobó el uso combinado ambroxol/clembuterol.
Mecanismo de acción
El ambroxol actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la síntesis y la secreción de la sustancia surfactante. Además interviene coadyuvando en la producción y el transporte de la secreción bronquial. Esto permite disminuir la secreción bronquial y favorecer la permeabilidad de la luz alveolar y bronquial.
Autor:
Bárbara
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