Fármacos que afectan las Funciones Renal y Cardiaco Vascular

Enviado por Leonardo Toribio

Diuréticos: Los diuréticos constituyen un grupo indispensable de medicamentos terapéuticos que se usan para ajustar el volumen ó la composición ó ambos, de los líquidos corporales en diversas situaciones clínicas entre ellas la hipertensión, insuficiencia cardiaca aguda y crónica, así como síndrome nefrótico y cirrosis.

Por definición los diuréticos son fármacos que aumentan la tasa de flujo urinario. En el organismo, el Cloruro de Sodio (NoCl) es el principal determinante del volumen de líquido extracelular y casi todas las aplicaciones clínicas de los diuréticos se dirigen a reducir dicho volumen al disminuir el contenido corporal total de cloruro de sodio. Un balance positivo sostiene del Na+, sino que también modifican la manipulación renal de otros cationes como: Potasio (K+), Hidrógeno (H+), Calcio (Ca2+), Magnesio (Mg2+) y aniones como – Cloro (Cl-), ácido Urico.

(250 mg DIAMOX)
La acetazolamida: es el prototipo de fármaco que ha tenido utilidad limitada como diurético. Se usa para tratar el edema debido a la insuficiencia cardiaca congestiva y edema inducida por fármacos. Pero la principal indicación de los inhibidote de la anhidrusa carbónica es el glaucoma de ángulo abierto. Tiene una absorción oral casi completa y una vida medica de 6 a 9 horas y se elimina por via renal.
Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica.
Los diuréticos osmóticos están distribuidos en el liquido extracelular y contribuye a la osmolacidad. Así, se retrae agua desde los compartimientos intracelulares y se expande el volumen de líquido extracelular.
El isosorbide se absorbe bien por vía oral y tiene una vida medica de 5 a 9.5 horas y vía de eliminación renal; el manitol su absorción oral es insignificante:
Diuréticos Osmóticos (Isosorbide 5mg – 10 mg). –Manitol 20%.
Diuréticos de ASA y Diuréticos de Límite ó Techo Alto.

Furosemida (LASIX) . Tabletas 40 mg Amp. 20mg/2 ml.

El uso de estos diuréticos puede causar disminución grave del sodio corporal tota, esto conlleva a un aumento en la eliminación urinaria del Potasio y Hidrógeno. Sí la ingestión de potasio en la dieta no es suficiente puede aparecer hipopotasemia y quizas esto induzca arritmias cardiacas, sobre todo en sujetos que toman glucosidos cardiacos (DIGOZINA). Pueden causar Ototoxicidad (TOXICIDAD DE LOS OIDOS); que se manifiesta como Tinitus, Alteración de la audición, sordera, vértigo.

Pueden producirse interacciones Farmacológicas cuando estos diuréticos se administran Juntos con:

Antibioticos Aminoglocosides (Gentamicina – Amikauna) aumento de Ototoxicidad (Sinergismo).
Anticoagulantes à Efecto.
Glucósidos Cardiacos (DIGOXINA) à Arritmia.
Litioà Conc. Plasmática.
Sulfonil Ureasà hiperglicemica
AINES à Actrividad diurética.

Uso principal para disminuir el adema pulmonar, agudo.

Diuréticos Tiazidas y Parecidos a Tiazidas

Hidrocloruro tiazida.

Indapamida

Son diuréticos con pocos efectos adversos, pero al igual que otros diuréticos sus efectos adversos se relacionan con anormalidades del equilibrio de líquidos y electrolitos. Los diuréticos tiziados reducen la toleración a la glucosa y tal vez durante el tratamiento quede de manifiesto una diabetes latente.

La hiperglicemia que produce puede estar relacionada con la disminución de Potasio, por cuanto, la hiperglicemia puede reducirse administrando Potasio Junto con el diurético. Producen iguales interacciones farmacológicas que diuréticos de ASA.

Diuréticos Ahorradores de Potasio.

Triantereno

Amilorida

Espironolactona

El efecto adverso más peligroso de los diuréticos ahonziadores de potasio es la hiperpotasimia (aumentado de Potasio), la cual puede poner en peligro la vida del Paciente. Por consiguiente estos diuréticos están contraindicados en sujetos con hiperpotasemia, así como en pacientes que tienen riesgo aumentado de la misma – ejemplo pacientes con insuficiencia renal, quienes reciben otros diuréticos ahorradores de Potasio, que ingieren inhibidores de la enzima convertidota de angiotensina ó que toman complementos de Potasio. incluso los AINES incrementan la hiperpotasemia.

Debido a la eliminación de sodio baja inducida por estos medicamentos rara ves se utilizan como monoterápia en el tratamiento del edema ó la hipertensión con otros diuréticos ahorrador de potasio junto con un diurético tiziada ó de asa aumenta la respuesta diurética y antihipertensiva de cada fármaco.

Otro diurético ahorrador de potasio, es la espironolactona, cuya actividad terapéutica y efectos adversos son iguales a los otros diuréticos, ahorradores de potasio.

Resistencia a los diuréticos: se refiere al adema que es ó se ha tomado resistente a un diurético dado. Si aparece resistencia a un compuesto menos útil debe sustituirse por uno más eficaz. Por ejemplo un tiazida por un diurético de ASA.

Hipertensión Arterial

Presión Arterial: Presión ó fuerza que ejerce la sangre sobre las paredes de las arterias.

Definición:Presión sistólica

Presión Diastolita

Hipertensión: se define como la presión arteria ó que se ejerce sobre las arterias cuyo valor es 7/140/90.

La HTA es la enfermedad cardiovascular más frecuente. La PA alta genera cambios patológicos en a vasculatura é hipertrofía del ventrículo Izquierdo. La HTA constituye la principal causa de apoplejía (deterioro neurológico subito debido a un trastorno cardiovascular) conduce a enfermedad coronaria con infarto del micardio y muerte repentina de origen cardiaco. Y es un contribuyente importante de insuficiencias cardiacas y renal.

Agentes Antihipertensivos

Tiziadas: à se utilizan para el te de la hipertensión, por lo general deben proporcionarse juntos con diuréticos ahorradores de potasio.
La importancia sexual es la consecuencia problemática más frecuentes de los diuréticos Tiazíicos y es por eso que el médico debe hacer preguntas especificas con respecto a la parición de este problema.
También hiperuricemia inducida por estos diuréticos. La aparición de cualquiera de estos efectos adversos es una razón para considerar métodos terapéuticos alternativos.
Todos los diverticos parecidos a tiazidas cruzan la placenta, y se excretan en leche materna, deben evitarse en madres que amamantan.
En ancianos (65 años ó más) la elección de un diurético tizíadicos como fármaco inicial es racional. Si se administra a dosis de 12.5 ó 25 mg de hidroclororiazida al día y junto con ahorrador de Potasio.
Otros diuréticos antihipertensores
Los diuréticos tiziádicos son antihipertensores más eficaces que los de ASA, como la Furosemida y la bumetadina en pacientes confunción renal normal.
La esperonolactona puede ser en particular util en individuos con hiperuricemia, hipoponatremía ó intolerancia a la glucosa importante en clinica y es el fármaco adecuado para tratar aldosterismo primario.
Diuréticos:
Efecto adverso y precauciones debido a su efecto a nivel central puede producir somnolencia y disminución de la agudeza mental, sequedad de la boca. También puede producir Hepatotoxicidad , a veces relacionada con fiebre, un efecto infrecuente pero potencialmente grave.
Metildopa (Aldometh) Es un antihepertensor de acción central. Es profármaco que ejerce su efe cto antihipertensivo por medio de un metabolismo activo.
Antagonistas de Receptores B – adrenérgicos. Propanolol. (10 – 40 mg)

Proporcionan tratamiento eficaz contra muchas enfermedades cardiovasculares y sonúbiles contra la hipertensión de cualquier grado. Estos antihipertensivos casi nunca causan retensión de sal y agua, y no se requieren proporcionar un diurético para evitar además ó tolerancia.

Precauciones

Estos agentes bloqueadores deben evitarse cuando hay enfermedad reactiva de las vías respiratorias (ASMA).

Prazosin 2 mg (Minipres). Los antagonistas de receptores
Terazosin 2 mg – 5 mg (Hytrin) –adrenérgicos pueden utilizarse.
Doxasocina 2 mg. (Cardura) en el tratamiento de la hipertensión de cualquier grado, pero estos fármacos casi nunca son eficaces por sí solo, salvo en pacientes con hipertensión de leve a moderada. Los diuréticos y antagonistas de receptores B-adrenérgicos aumentan la eficacia de los bloqueadores – adrenérgicos.
Efectos adversos à el principal efecto adverso con estos fármacos consisten en la hipotensión ortostática con la primera dosis. Que ocurre en el transcurso de 90 min. de la dosis inicial del fármaco.
Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Labetalol: Es una mezcla de bloqueadores 1 (Prazosín) y otro antagonista de receptores B. (Pindolol) y dos más inactivos. Este fármaco se utiliza en caso de urgencia hipertensiva.
Antagonistas de Receptores y B adrenérgicos
Hidralizina (Apresolina) El decremento de la presión arterial después de administrr hidralazina se vincula con disminución selectiva de la resistencia vascular en las circulaciones coronarias, cerebral y renal. La hidralazina se absorbe bien por el tubo digestivo, pero su biodisponibilidad sistemática es baja.
Minoxidil, Nitroprusiato de Sodio, Diaoxido.
Vaso Delatadores
Estos fármacos constituyen un importante grupo de fármacos en la terapeutica de la hipertensión. Todos los bloqueadores de los canales de Calciodisminuyen la presión arterial al relajar el músculo liso artenolar y aminorar la resistencia vascular periférica. Entre estos fármacos están en el verapamilo 80 mg., deltiazen 60 – 180 mg,, nitodipina 10 mg., amlodipina 5 mg.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Inhibidores de la Enzima Convertidota de Angiotensina (IECA)

Coptopril 25 mg. – 50 mg.

Enalapril 10 mg. – 20 mg.

Lisinopril 5 mg. – 20 mg

Ramipril 2.5 mg.

El efecto adverso más importante con estos medicamentos es la tos persistente.

Tratamiento No Farmacológico de la Hipertensión

Reducción de Peso Corporal

Restricción de sodio en la dieta. (5 g/día)

Restricción del Alcohol

Ejercicio Físico

Tratamiento con relajación

Fármacos Usados en la Insuficiencia Cardiaca.

La insuficiencia cardiaca congestiva es una de las principales causas de muerte y minusvalidez en el mundo.

Interacciones El número de medicamentos que muestran interacciones farmacocinéticas con la digoxina es grande y está aumentando muchos de estos medicamentos (Verapamilo, quinidina, amiodarona) suelen administrase con la digoxina y la dosificación debe ajustarse de manera a propiedad.
Digoxena: la digoxina tiene una vida media de 36 a 48 hora, esto permite una dosificación de una vez al día para individuos confusión renal normal ó levemente alterada.
Diuréticos
Vasodilatadores: Constituyen la única clase de fármacos que se emplan con frecuencia en la terapia de la insuficiencia cardiaca que se ha demostrado reducen la mortalidad por este síndrome.

Nitroprusiato de Sodio: tiene inicio de acción rápida y se metaboliza con rapidez y su dosis puede determinarse para alcanzar un efecto hemodinámica optimo y predecible.

Dinitrato de Isosorbide y Nitroglicerina à Son relativamente seguros y eficaces para disminuir riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva y crónica.

Hidralazina

Dobutamina

Fármacos que actúan en las arritmias cardiacas

Arritmias Cardiacas.

Arritmias: anormalidades en el ritmo cardiaco. Las arritmias se clasifican en 2 grandes grupos, las producidas por frecuencias cardiacas bajas (Bradiarritmias) y las frecuencias cardiacas altas ó aceleradas (Taquiarritmias).

Medicamentos Antiarrítmicos

Adenosina
Amiodarona
Bretillo

Glucosidos Digitalices (Degoxina)

Lidocaina, Procainamida, quinidina

Fármacos usados en el Tratamiento de Hiperlipo

Proteinemias

Fármacos para el colesterol
Fármacos para los triglicéridos

Hiperlipemia: concentración plasmática de colesterol y triglicéridos que exceden las cifras normales.

En la actualidad se dispone de varias opciones para tratar la hipercolesteremia. Los fármacos utilizados son denominados estatirias ó vastatinas y son los fármacos más eficaces disponles. Entre estos fármacos incluyen las sinvastatina, Lovastatina atorvastatina, pravastatina.

Hiper Trigliceriomia

Concentraciones de: < 200 mg/dl à Normal

200 – 400 mg/dl à Limítrofes altas

400 – 1000 mg /dl à Altas

> 7000 mg/dl à muy altas

Los factores que suelen relacionarse con cifras altas de triglicéridos son: Diabetes, obesidad, consumo de grasas en la dieta.

Los individuos con niveles elevados de triglicéridos deben tratarse al principio con reducción de peso, incremento de la actividad física, restricción del consumo de alcohol y una dieta con bajo contenidos de grasas.

Los medicamentos que se utilizan para disminuir las concentraciones moderadamente altas de triglicéridos están fibratos, como el Genfibrozilo, Fenofibrado, Bezafibrato, entre otros.

Absorción – Distribución y Eliminación. (Hipocolesterémicos)

Los medicamentos se absorben bien vía oral, también sufren acción de primer paso por el hígado.

Después de una dosis por via oral, se observan concentraciones plasmáticas en 2 a 4 horas con la vastatina y una ó dos horas con sinvastatina. Ambos medicamentos se eliminan por el hígado y una porción pequeña se excreta por la orina.

Fármacos que actúan a nivel del Tracto Gastrointestinal

Fármacos para el control de la acidez Gástrica
Fármacos para las Ulceras Gástricas

Las dispepsias (molestias Gástricas) han sido compañera del género humano debe el advenimiento de la cocina de mala calidad, abuso de los alimentos y la ansiedad. Durante siglos, el único alivio disponible para el dolor de las úlceras fue la neutralización del ácido gástrico mediante la administración de antiácidos.

Antagonistas de Receptores H2 de la histamina

El precursor de estos receptores e la cimetidina.

Luego aparecieron otros compuestos como la Ranitidina y la Famotidina.

Mecanismo de Acción: Los antagonistas de los receptores H2 inhiban de manera competitiva la interacción de la secreción de acido gástrico.

Los antagonistas H2 se absorben con rapidez y eficiencia después de la administración oral.

Efectos adversos: Cimatidina à Cefalalgias, mareos, náuseas, vómitos, erupciones cutáneas, prurito.

En ocasiones se observan perdida del bíbido, impotencia y ginecomastia en pacientes que reciben tratamientos prolongados con dosis altas de cimetidina.

Interacciones: Todos los agentes que inhiben la secreción de ácido gástrico pueden alterar la biodisponibilidad y la tasa de absorción de algunos fármacos al modificar el pH gastrico.

Inhibidores de la H+, K+ – ATP ASA

(Bomba de Protones)

Lanzaprazol
Omeprazol

El mediador final de la secreción de ácido es la H+, K+ – ATP ASA ó bomba de protones.

Estos agentes constituyen un medio para inhibir la secreción de ácido hasta cualquier nivel deseado. Tiene utilidad especial en pacientes con hipergastrinemia y puede ser útil en aquellos pacientes en quienes la enfermedad ulcerosa péptica no se controla bien con antagonistas H2.

Interacciones Farmacológicas: reducen el metabolismo de algunos medicamentos como la Fenilhidrantoinal (Pamin), Diazepan y warfarina, todas estas interacciones ocurren con el omeprazol, no así con Lanzoprazol.

Usos: Promueven la cicatrización de las ulceras de estómago duodeno y esófago.

Helicobacter Pylor:

El helicobacter Pylon es una bacteria Gramnegativa que coloniza el moco y que se encuentra en la superficie Luminar del epitelizo gástrico.

La infección con esta bacteria causa gastritis inflamatoria y es un posible factor contribuyente a la enfermedad ulcerosa péptica, el gástrico y el adenococinoma.

Ha si ¡do ineficaz el tratamiento de las infecciones por H. Pylori con un solo agente terapéutico y ha ocasionado la aparición de cepas resistentes a fármacos.

Debido a este problema se han hecho combinaciones de varios agentes antisecretorios con antibióticos.

Como es el caso de: Omeprazal 20 mg vio c/día, Claritromicina 500 mg 3 veces al día por 10 días. Este tratamiento triple tiene limitaciones terapéuticas: el cumplimiento de tratamiento es un aspecto de importancia crítica con estos regimenes complejos, el costo combinado de los agentes es muy elevado. Y se producen efectos adversos como nauseas, diarrea y mareos.

Antiácidos

La función principal de los antiácidos consiste en neutralizar al ácido clorhídrico (HCl) secretado por las células de la pared gástrica.

Los hidroxidos de aluminio y magnesio son los constituyentes más frecuentes de los preparados de antiácidos. También se emplean bicarbonato de Sodio y Carbonato de Calcio. Los antiácidos reaccionan con el HCl para formar cloruros agua y dióxidos de carbono (CO2).

Al(OH)3 + 3 HCl à Al Cl3 + 3 H2o.

Mg (OH)2 + 2 HCl à MgCl2 + 2H2O

Absorción – Distribución – Eliminación

Es variable el grado en que se absorben los distintos antiácidos, los que contienen Al, Ca y Mg. Se absorben menos que los que contienen bicarbonatos de sodio.

Sucralfato: Promueve la acatrización de ulceras duodenales y gástricas casi con la misma eficacia que los antagonistas del Receptor H2. Dosis: 19 vio Bid.

Mysoprostol (Cytotec). Estudios clínicos indican que el mysoprosol es moderadamente eficaz para tratar la ulcera duodenal y gástrica. La dosis requerida para promover la cicatrización de ulceras es de 20 mg Qid. E inhibe las secreciones de acido gástricos. En la actualidad su utilidad es para la prevención de ulceras gástricas inducida por antiinflamatorios no esteroideos.

Efectos Adversos: La dosis eficaces del Mysoprostol causan diarreas hasta en un 30% de pacientes. Estos compuestos pueden provocar abortos por lo que no deben administrarse en mujeres embarazadas.

Fármacos que afectan el flujo de agua y la motilidad gastrointestinal.

Antiemeticos
Laxantes.
Antidiarreicos

El desequilibrio en la absorción de sal y agua puede dar por resultado estreñimiento ó diarrea, deshidratación ó desnutrición.

Estreñimiento: Falta ó dificultad para evacuar. No es una enfermeda, sino un síntoma que pueden resultar de una gran variedad de factores. Pueden ser causado por trastornos congénitos, enfermedades del sistema nervios, enfermedades del intestino grueso ó acciones de fármacos ó toxinas. También puede producirse por diversos factores subjetivos como estress, dieta.

El agente profilactico y terapeutico más satisfactorios para el estreñimiento es una dieta rica en fibra. (Cereales, cáscaras de semillas, algas.)

Fuentes de Fibras: Granos enteros, salvado, vegetales y frutas, las fibras actúan fijando agua a iones en la luz de colon y así ablandan las heces y aumentan el volumen.

Laxantes salinos y osmóticos: Salen de Mg+2, salen de sulfato, fosfato y tartrato de Sodio y Potasio, Glicerina, Soubital, manital son laxantes Osmóticos. Lactulosa.

Laxante Salinos: Atrato Mg (Limonadas purgantes), Fosfato de Sodio (Phosfa-soda), sulfato Mg (Sal Epson)

Los laxantes salinos actúan al ejercer presión osmótica para la retención al ejercer presión osmótica para la retención de agua en el Cólon. Los laxantes salinos producen un efecto con una latencia de 6 a 8 hora. Son útiles cuando se desea vaciar el intestino antes de procedimientos quirúrgicos, radiográficos y colonoscópicos. Y son coodyuvantes en la eliminación de algunos parásitos intestinales. También se emplean en algunos casos de intoxicación.

El Golytely es una mezcla de sulfato de sodio, bicarbonato de Sodio, cloruro de sodio y Potasio 60g de polietilenglical por litro. Se utiliza en pacientes programados para colonoscopias y deben beber 4 L. de esta solución durante las tres ó cuatro horas previas al examen. Esto produce diarrea acuosa copiosa y la eliminación eficiente de los desechos sólidos del tubo digestivo.

Laxantes Estimulantes: Promueven la acumulación de agua y electrolitos en la luz del Colon y estimulan la motibilidad intestinal.

Fenolftaleina à Agarol

Bisacodil à Dulcolax

Otros Laxantes

Aceite Ricino

Aceite Mineral

Uso de Laxantes

En pacientes sanos, los laxantes tienen importancia secundaria en relación con una dieta rica en fibras, la ingestión suficiente de líquidos, actividad física apropiada y otros médicos no farmacológicos para prevenir y tratar el estreñimiento. Cuando se usan laxantes debe darse en la dosis eficaz más baja, con la menor frecuencia posible e interrumpirse pronto y por completo cuando ya no se necesiten.

En el caso de estreñimiento por fármacos deberán intentarse corregir el problema mediante el reajuste de la dosis ó empleo de formas equivalentes antes de recurrir a la medicación con laxantes.

Los laxantes estan contraindicados en pacientes con dolor abdominal, coluos, nauseas, vómitos.

Agentes Antidiarreicos

Evacuaciones seguidas ó frecuentes.

En las diarreas hay perdida excesiva de líquidos y electrolitos que caracteriza la diarrea es un aspecto impórtate de muchos trastornos gastrointestinales, infecciosos y no infecciosos.

El tratamiento inicial de las diarreas esla restitución de agua y electrolitos, mediante la administración de sueros de rehidratación oral.

Medicamentos para la Diarrea

Loperamida à Imodiun à 1 Tab. 3 veces al día

Difanoxilato à Lomotil à dosis 4 mg. Stat. Y luego 2 mg después de cada evacuación suelta, no tomar más de 16 mg / día.

Tratamiento con antibióticos, Trimetropin con Sulfa.

Agentes Antieméticos

Emesis ó vómito, es la expulsión del contenido gástrico. El vómito puede ser causado por acción de algunos fármacos, como anestésicos generales, agentes para Quimioterapia del cáncer, Productos que irritan la mucosa gástrica, mareos por movimiento, etc.

Tratamiento: Metoclapramida.

Leonardo Toribio

Panamá