Farmacología – Minoxidil

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El MINOXIDIL es un antihipertensivo, un poderoso vasodilatador de acción selectiva sobre el territorio arterial. Reduce la resistencia vascular periférica provocando una caída de la presión arterial en forma intensa y duradera. Su acción se prolonga durante 24 Hs o más aunque los niveles en sangre hayan desaparecido, probablemente porque el fármaco se acumula en las paredes vasculares.
Actúa estimulando la apertura de canales de potasio, dicha apertura provoca hiperpolarización a nivel de las membranas de las células y en estas condiciones disminuye la probabilidad de que se abran otros canales iónicos como por ejemplo los canales de sodio, calcio y cloruro, disminuyendo la excitabilidad de la célula frente a un estímulo. En las primeras horas de su administración puede provocar un aumento reflejo del tono simpático y de la retención hidrosalina elevando de esta manera la presión arterial por un término corto.
El MINOXIDIL también estimula el crecimiento capilar en individuos con Alopecia androgénica (perdida de cabello), su mecanismo de acción a este nivel no ha sido totalmente dilucidado pero se acepta que posiblemente incremente el flujo sanguíneo como resultado de la inducción de la vasodilatación. El 35% de lo absorbido es eliminado por riñón dentro de los 4 días posteriores a la aplicación.
Grupo farmacológico
Pertenece al subgrupo de preparados dermatológicos con código: D11AX
Código ATC
Oral y tópica
Vías de administración
Formas farmacéuticas disponibles en nuestro país

Loción al 2% (LocemixÒ , Macbirs minoxidilÒ , TricoplusÒ , YloxÒ ).
Loción al 5% (ToneonÒ , TricolociónÒ , TricoplusÒ , YloxÒ ).

Frente a la caída de cabello debida a los distintos tipos de alopecia se utiliza la solución tópica, la cual se aplica 2 (dos) veces por día (1 mililitro por vez) sobre el área a tratar en el cuero cabelludo realizando masajes y friccionando con suavidad.
La duración del tratamiento para este tipo de patología es de 90 días, si al termino de los mismos no se observan resultados se debe consultar al profesional médico, de lo contrario se debe interrumpir la aplicación por 30 (treinta) días y luego retomar el tratamiento.
Frente al olvido de una aplicación de la solución tópica se recomienda al paciente continuar con la aplicación programada y saltear aquella olvidada. Se recomienda al paciente no aplicarse una dosis doble frente al olvido de una de las aplicaciones programadas.
Frente a emergencias hipertensivas, hipertensión maligna o refractaria se utiliza como antihipertensivo, administrándose de 2,5 a 5mg por día por vía oral y en niños 0,2mg/Kg./día. Estas dosis pueden modificarse según la respuesta clínica y administrarse en toma única o fraccionada, siendo la dosis máxima de 100mg por día. En cuanto a la duración del tratamiento frente a la hipertensión se considera segura y efectiva la terapia a largo plazo.
Características de la administración
MINOXIDIL solución tópica al 2% y 5% son utilizadas para el tratamiento de alopecia masculina frontoparietal y parietooccipital y alopecia femenina difusa, ambos de origen androgénico. La misma forma farmacéutica se utiliza para el tratamiento de alopecia areata (enfermedad de origen autoinmune ) e hipotricosis congénita.
El tratamiento con MINOXIDIL lleva a un engrosamiento del cabello en las zonas afectadas y a un retardo en la caída del mismo, tanto para la alopecia masculina como la femenina. Se observará un mejor resultado en aquellos pacientes que no presenten una pérdida total del cabello en la zona a ser tratada. Para la alopecia femenina el MINOXIDIL resultó ser el único fármaco efectivo para su tratamiento, por otro lado no es necesario complementar el tratamiento con la administración de estrógenos. El tratamiento con MINOXIDIL para alopecia areata estimula el crecimiento del cabello pero no previene la caída del mismo como así tampoco influencia en el curso de la enfermedad.
El MINOXIDIL oral es utilizado para el tratamiento de hipertensión severa y refractaria a otros tratamientos, con la administración conjunta de propanolol y diuréticos para una acción más efectiva y controlada de la droga.
Indicaciones
El tratamiento con MINOXIDIL solución tópica no esta recomendado en pacientes que presenten alergia a cualquiera de los componentes de la formulación. Los pacientes que presenten irritación, quemadura de sol o lesiones en el cuero cabelludo tratados con MINOXIDIL podrán generar una absorción excesiva de la droga, aumentando el riesgo de efectos colaterales. El uso de MINOXIDIL solución tópica está contraindicado para pacientes con hipertensión o enfermedad cardiovascular
No se conoce el efecto de MINOXIDIL solución tópica en las etapas de embarazo y lactancia, por lo tanto no esta recomendado su uso sin previa consulta con el médico.
El tratamiento con MINOXIDIL oral esta contraindicado en pacientes con angina de pecho, puesto que el tratamiento puede agravar esta condición. No se recomienda su uso en pacientes que hayan sufrido recientemente accidente cerebrovascular o infarto agudo de miocardio. Debido a una eliminación principalmente por riñón, en pacientes con insuficiencia renal no se recomienda el uso de MINOXIDIL oral por una lenta eliminación y un concomitante aumento de los efectos de la droga en el cuerpo. Está totalmente contraindicado el uso de MINOXIDIL en pacientes con feocromocitoma.
Contraindicaciones
MINOXIDIL solución tópica raramente causa reacciones adversas. No obstante podrán presentarse reacciones a nivel dérmico como eritema local, descamación, prurito. Es rara la aparición de acne, incremento de la pérdida de cabello o hinchamiento de la cara. La hipertricosis puede aparecer en las zonas de la ceja, región malar y pómulos siendo más comunes estos efectos en el tratamiento de pacientes femeninas. En caso de aparecer cualquiera de estas reacciones se debe continuar con el tratamiento y consultar con el médico responsable.
Los efectos adversos en el tratamiento con MINOXIDIL oral son más extensos. Se ha descrito comúnmente un incremento en la frecuencia cardíaca y aumento de peso, siendo imprescindible la consulta medica de inmediato. Pueden presentarse hinchamiento de pies y piernas, enrojecimiento de la piel, temblores en extremidades. En tales casos se debe realizar una visita al médico lo antes posible. Otros efectos adversos pueden ocurrir sin necesidad de consulta médica como le es la hipertricosis y dolores de cabeza.
El uso crónico de MINOXIDIL oral puede llevar a la hipertensión pulmonar, no estando claro los mecanismo de la aparición de la patología. Se ha descrito también la aparición de derrame pericárdico, consecuencia de la retención de líquidos, especialmente en pacientes con falla renal o falla congestiva cardíaca.
Efectos adversos
MINOXIDIL solución tópica esta contraindicado con el uso concomitante de cortisol, petrolatos y tretinoínas pues pueden causar un aumento de la absorción de MINOXIDIL aumentando la posibilidad de aparición de efectos adversos.
MINOXIDIL oral, por el aumento indirecto de la actividad simpática y por la retención de sodio causado, es utilizado en asociación con b -bloqueantes, como propanolol y diuréticos como furosemida, respectivamente. El uso de MINOXIDIL oral combinado con clonidina se recomienda cuando existe hipersensibilidad para la uso de propanolol. No obstante esta combinación puede llevar a una disminución de la actividad simpática, ocurriendo un efecto hipotensor.
El uso de captopril combinada con MINOXIDIL y propanolol pudo controlar la hipertensión refractaria severa, siendo su combinación sinérgica, No obstante, luego de la administración de captopril se observó hipoaldosteronismo hiperrenémico con hipercalemia y acidosis.
La combinación con ibuprofeno produjo un incremento de la presión sanguínea. Estudios previos han demostrado que la administración de estos tipos de fármacos (AINES) produce hipertensión al administrarse una dosis de 400 mg cada 8 horas con b -bloqueantes, vasodilatadores, diuréticos primarios y antagonistas adrenérgicos de acción central. El mecanismo quizás atenúe el efecto de los agentes antihipertensivos secundario a la interferencia con la producción de vasodilatadores y prostanglandinas natriuréticas.
Debe evitarse la asociación con yohimbina pues tienen mecanismos opuestos sobre la presión arterial, incrementado la presión sanguínea en pacientes hipertensos y normotensos. Se cree que los mecanismos de liberación de noradrenalina serían por bloqueo por inhibición de receptores a -adrenérgicos en nervios simpáticos finales, bloqueo de receptores a -adrenérgicos en músculo liso vascular y por estimulación central directa produciendo descarga simpática.
La combinación con guanetidina puede generar hipotensión ortostática severa.
Interacciones con otras drogas
Como efecto adverso producto de una absorción aumentada de MINOXIDIL puede aparecer en ciertos casos visión borrosa u otra alteración de la visión.
Efectos sobre la vida diaria
Finasteride: Se lo utiliza como agente en la terapia de la hiperplasia benigna prostática y como estimulante del crecimiento capilar. Pertenece a un grupo de fármacos llamados: inhibidores enzimáticos ya que éste bloquea una enzima denominada 5-alfa reductasa, que provoca la conversión de la testosterona en dihidrotestosterona la cual es esencial para que se cumplan ciertas acciones androgénicas. En humanos la 5-alfa reductasa (Tipo I) es predominante a nivel de las glándulas sebáceas de la mayoría de las regiones de la piel incluido el cuero cabelludo, mientras que la 5-alfa reductasa (Tipo II) se encuentra a nivel de los folículos del cabello. El mecanismo de acción del Finasteride se basa en la inhibición preferencial de la 5-alfa reductasa (Tipo II) lo que conlleva a la reducción de las concentraciones de cera a nivel capilar provocada por la dihidrotestosterona.
Luego de la administración repetida durante por lo menos 3 meses comienzan a observarse un cambio en cuanto al crecimiento capilar y esta estimulación del crecimiento capilar continúa hasta después de 1 año de haber dejado el tratamiento.
Se encuentra disponible en el mercado en forma de tabletas de administración oral.
Las dosis administradas de Finasteride son diferentes según el paciente a tratar. Para el tratamiento de la alopecia se recomienda una dosis máxima de 1mg para el adulto.
No deben administrarse dos tomas en conjunto frente al olvido de una de las mismas, solo debe saltearse y continuar con el tratamiento en forma normal.
La medicación puede causar dolor abdominal, disminución de la libido, disminución del volumen de eyaculación, diarrea, impotencia, dolor de cabeza, etc. Debe evitarse el contacto o ingestión en mujeres embarazadas, debido a que provoca cambios en los órganos sexuales de los fetos machos.
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Bibliografía consultada: