Respecto a las sulfonamidas fueron el primer antimicrobiano en ser utilizados en forma sistémica. Su estructura química es un núcleo de benceno con grupos amino que le brindan su actividad. El grupo amino es acetilado en el hígado inactivándolo. Según el sustituyente en dicho sector el fármaco es más activo.
Dada su semejanza con el ácido para-aminobenzoico se comporta como inhibidor competitivo de esta sustancia que es necesaria junto a la dihidropteridina para sintetizar el ácido dihidrofólico compuesto intermediario de la vía de síntesis de los folatos.
Las bacterias a diferencia de organismos más avanzados requieren sintetizar sus propios folatos [no lo adquieren del ambiente], entonces las sulfonamidas al inhibir este proceso inhiben los procesos de síntesis de ácidos nucléicos y son BACTERIOSTÁTICOS.
TRIMETROPRIM El Trimetroprim es un derivado de la 2,4 diaminopirimidinas tal como la Pirimetamina y la Tetroxoprima | Este compuesto INHIBE a la enzima dihidrofolato reductasa e impide que se forme el ácido tetrahidrofólico, es decir actúan en la misma vía metabólica que las sulfonamidas, pero en una reacción enzimática posterior. El trimetroprim nunca se utiliza solo, mas cuando se asocia a sulfonamidas se potencian de tal forma que se hacen BACTERICIDAS, disminuyen la posibilidad de generar resistencia y aumentan el espectro antimicrobiano. La asociación entre sulfametoxazol y trimetroprim es fija: 1:5 . Por ejemplo las preparaciones comerciales Cotrimoxazol [forte o no] vienen con esta razón. |
Las sulfamidas, generalmente se clasifican según la duración de su acción y la forma de cómo se aplica el medicamento, así como otras características. Según el modo de acción, las sulfamidas pueden ser:
a) Sulfamidas de acción corta o intermedia.
a. Sulfamidas de uso general
i. Sulfatiazol
ii. Sulfadiazina
iii. Sulfadimidina
iv. Sulfametoxazol (sola o asociada a trimetoprima: cotrimoxazol)
b. Compuestos altamente solubles empleados inicialmente en el tratamiento de las infecciones urinarias.
i. Sulfisoxazol
ii. Sulfametizol
iii. Sulfasomidina
b) Sulfamidas de acción prolongada.
iv. Sulfametoxipiridazina
v. Sulfadimetoxina
vi. Sulfadoxina
c) Sulfamidas limitadas al tracto gastrointestinal
vii. Sulfaguanidina
viii. Sulfatalidina
ix. Sulfasuxidina
x. Sulfazolazina
d) Sulfamidas tópicas.
xi. Acetato de mafenida
xii. Sulfadiazina argéntica
xiii. Sulfacetamida de sodio
Principales sulfas
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